2002到2008年全球畅销药榜单

　　(按各个疾病领域分类)

　　第一个被称为畅销药(Blockbuster)的是那些年销量在 5 亿美元以上的药物。而今天, 一个药物必须年销量上十亿才能获此殊荣。自从畅销药这一概念的出现，大部分制药公司都集中于从这些产品上来获取最大的收益。从而这些公司的业绩也越来越多的依赖于这些主要畅销药物的销售。但由于专利的过期从而引起的仿制药竞争，使这些药的利润也大幅度下降，大公司急切的需要开发新的畅销药来维持其收益。

　　在这个报告里，我们将对这些畅销药从不同的治疗领域来分类讨论， 包括那些已经在市场上或即将上市的，并能已经成为或有可能成为畅销药的药物，从而为国内的制药公司提供一个参考。

　　引言：

　　从 1990 年开始，人们就称呼那些年销量过 10 亿的药物为畅销药。而那些年销量过 25亿美元的更被称为超级药物(Superblockbuster)。到目前为止，只有三个药物在上市的三年之内达到了畅销药的标准。他们分别是：辉瑞的 Celebrex (Celeloxib) ，默克的 Vioxx (Refecoxib)，(二者都是 COX-2 的药物，也是最近最受关注的药物，由于 Vioxx 的强副作用，默克在2004 年主动把其撤离市场); 再就是治疗阳萎的药物(辉瑞的 Viagral)。所以一个药物要想在2008 年达到畅销药的标准，我们假定它必须在2006 年或这之前上市。在 2002 年，3 个领域的药物：治疗心血管疾病的药物，治疗中枢神经的药物和治疗消化道和代谢的药物大概占有了所有药物销量的52%。

　　心血管：

　　治疗心血管疾病的药物2002 年的总销量是538 亿美元。这个市场的畅销药可分为三个部分：治疗高血压的，治疗高血脂的和治疗血栓的药物。没有治疗心绞痛的或心律失常药物能在2008之前成为畅销药。

　　高血压：

　　治疗高血压的药物在2002 年的总销量为300 亿美元。 到 2008 年有望达到 500 亿美元。在2001 年，共有五个此类药物达到畅销药的标准，其中以辉瑞的 Norvasc 年销量过 25 亿美元而尤其突出。2002 年，有七个药物达到了畅销药的标准。此类药物的主要动力来源于不断推出的利用新的治疗机理的药物。几乎每十年就有一类利用新的作用机制的药物诞生。治疗高血压的药物现在正被血管收缩素 II 受体拮抗剂(angiotensin II receptor antagonists)(AIIRA)有关的新药物推上一个新的台阶。而2003 年上市的醛固酮受体阻断剂(Aldosterone Receptor Antagonist) Eplerenone (辉瑞的 Inspra)则将为降高血压药物开辟一个新的纪元。利尿剂(Diuretic)和 Beta 阻滞剂还是治疗高血压的良药，但由于过多的非专利药的竞争而降低了其总的销售额。钙阻滞剂的销售也由于非专利药的竞争而下降。2002 年，所有钙阻滞剂的全球销量为 99 亿美元。

　　最近的ALLHAT(Antihypertensive Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attach Trial)临床研究报道表明低价的利尿剂药物比氨氯地平(Amlodipine) 或血管紧张素转化酶(ACE,Angiotensin-converting Enzyme)抑制剂更能有效的控制高血压。这个报告可能会使氨氯地平在专利过期之前的销量就回开始下降。但辉瑞的 Lipitor 却能把 Amlodipie 和阿托伐他汀(Atovastatin) 二者结合起来，从而成了一个年销量过25 亿美元的超级药物。

　　自施贵宝的巯甲丙脯酸Capoten (Captopril)上市以来，血管紧张素转化酶抑制剂正在成为一个治疗高血压的选择。此类药物 2002 年的销量是 78 亿美元。两个药物在这一年达到了畅销药的销量：赖诺普利(Lisinopril)(默克的 Prinivil 和Astrazeneca 的Zestril) 和贝那普利(Benazepril)(诺华的 Lostensin)。但专利的过期使此两个药物很快的失去其畅销药的地位。而Ramapril (Aventis 的 Altace)尽管失去了专利保护，但由于它在这之前又被批准用于治疗其他症状， 从而有望在不久的将来达到畅销药的销量标准。

　　尽管新型的血管紧张素转化酶抑制剂有一些功效，但由于施贵宝在奥马曲拉(Omapatrilat, Vanlev)上的屡次失败，这一类药物将很难有畅销药的出现。我们认为辉瑞的醛固酮受体阻断剂(Aldosterone ReceptorAntagonist) Eplerenone将有望在2008 年达到畅销药的标准。Eplerenone 对那些其它心血管药物不起作用的黑人有特效。此外，它还会进一步被批准用于治疗充血性心力衰竭。

　　血管收缩素II 受体拮抗剂(AIIRA)将是最有潜力的一类抗高血压药物。预计在2005 年，AIIRA 药物将占高血压药物的 50%市场份额。有要些 AIIRA 药物早就达到了畅销药的标准，如：洛沙坦(默克的 Losartan, Cozaar)，缬沙坦(诺华的 Valsartan, Diovan)，坎地沙坦Candesartan, 武田的 Blopress 和 AstrazZeneca 的 Atacand) 和厄贝沙坦(Irbesartan, 施贵宝 Avapro，Sanofi-Synthelabo 的 Aprovel);替米沙坦(Telmisartan，Boehringer Ingelheim/Yamanouchi 的Micardis) 和奥美沙坦(Olmesartan, Sankyo 的 Benicar)也将在 2005 年达到年销量十亿的标准。好几个血管收缩素 II 受体拮抗剂药物(AIIRA)还有可能批准用于治疗其他的心血管疾病。这个因素和各大公司强大的销售力量将会使这其中的一些AIIRA药物甚至会达到年销量25亿美元的标准。但洛沙坦没有可能，因为它在技术上要比别的几个药差上一些。

　　抗血脂药物：

　　Statins (3-羟, 3-甲醇 glutaryl CoA 还原酶抑制剂;3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A(HMG-CoA) reductase inhibitors)的上市助长了抗血脂药物市场的增长。2002 年，抗血脂药物的年销量是 200 亿美元。到 2008 年，此市场有望能达到 300 亿美元。此市场的发展主要归功于三个药物: 阿托伐他汀(Atovastatin，辉瑞的 Lipitor), 辛找他汀(Simvastatin, 默克的Zocor) 和普伐他汀(Pravastatin, 施贵宝的 Pravachol 和 Sanko 的 Mevalotin)。2000 年，阿托伐他汀和辛找他汀是 2002 年销量最高的药物，二者的总销量达到 150 亿美元。而普伐他汀的销量为35 亿美元。出众的药效， 辉瑞强大的销售力量以及专利到 2010 年才到期等因素，使得阿托伐他汀将在可以预见的将来主宰这一市场。而辛找他汀和普伐他汀将在 2006 年面临非专利药的竞争。

　　两个第二代的 Statin 药物(超级他汀类药物)具备有年销量过十亿美元的潜力，分别是 罗苏伐他汀(Rosuvastatin ，AstrazZeneca 的 Crestor)在 2003 年上市和匹伐他汀(Sanko 的Pitavastatin)将在 2005 年上市。这两个药物都第一代他汀类药物更有效，而罗苏伐他汀在降血脂方面比阿托伐他汀更胜一筹。所以我们预计这两个药物将在未来成为年销量过25 亿美元的 Superblockbuster。不利因素是拜耳的西立伐他汀钠 Cerivastatin (Baycol)致命的横纹肌溶解症(Rhabdomyolysis)而被迫从市场上退出。这已经延迟了罗苏伐他汀在美国的批准以及其他几个欧洲市场的上市。这还有可能进一步延迟匹伐他汀的上市。这些上市时间的推迟肯定会影响罗苏伐他汀的销量，但它的高药效还是会给它带来数十亿美元的年销量。

　　其它几种治疗高血脂的药物也在研制之中，包括 Peroxisome proliferators-activated receptor (PPAR) agonist, 如吡格列酮 Pioglitazone(武田和礼来的 Actos)，本来用于治疗糖尿病，但也可做为 Peroxisome proliferators-activated receptor (PPAR) agonist 用于治疗高血脂。其它的如：Ezetimibe (默克和 Schering-Plough 的 Zetia)做为选择性胆固醇吸收抑制剂于2002 年在美国和欧洲上市。辉瑞的 Avasimibe，一个脂酰辅酶A 乙酰基转移酶(Acyl-CoAcholesterol Acytransferase(ACAT))抑制剂也于 2004 年上市。更为突出的是默克和Schering-Plough合作研发的新药把Ezetimibe和辛找他汀二者结合起来达到降低血脂的作用。此药物有望于在辛找他汀专利过期之前 2005 年上市，此药的年销量肯定会过十亿美元。除了Avasimibe，辉瑞也在试图把阿托伐他汀和氨氯地平结合起来治疗高血脂和高血压。这种结合的药物的上市将会进一步加强辉瑞在这一领域的主宰地位。

　　血栓：

　　尽管由于非专利药华法林(Warfarin)(施贵宝的 Coumadin)广为人们所接受从而使得治疗血栓和用于止血的药物市场远比治疗高血压和降血脂的药物市场小得多，但这一领域仍可以产生畅销药。这个年 60 亿美元的市场现在由氯吡格雷Clopidogrel(Sanofi-Synthelabo/施贵宝的 Plavix)和依诺肝素 Enoxaparin(Aventis 的 Lovenox)所主宰。2002 年，氯吡格雷的销量是 29 亿美元(两个公司的总销量)。依诺肝素是一个低分子量的肝素 Heparin, 在 2002 年的销量为16亿美元。其它新型的抗血栓药物也在研发之中，其中最有潜力的是AstraZeneca的 Exanta。 Exanta 有两种剂型：皮下注射用的 Melagatran 和口服的 Ximelagatran。因为口服的 Exanta 有更为广泛的用途，它将是此类药物的明日之星。Exanta 有望在 2007 年达到年十亿美元的销量。

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