2002到2008年全球畅销药榜单

　　中枢神经系统：

　　中枢神经系统药物市场和心血管药物市场差别不大，但包含更多的分支。两个最有价值的分枝是：忧郁市场和精神分裂市场。这两个分支市场由几个畅销药所瓜分;而治疗癫痫的市场有一个畅销药, 但在未来几年里，四个抗抽搐剂很有可能成为畅销药。其他五个分支市场是：睡眠失常，偏头痛，慢性痛，神经性多发性硬化 和呕吐，每个分支都有一个药物的年销量接近或超过十亿美元。

　　忧郁：

　　抗忧郁药物市场是第三大最有价值的药物分枝市场，2002 年的全球市场为 170 亿美元。这个市场目前为选择性色胺再摄取抑制剂 selective serotonin reuptake inhibitors(SSRI)所主宰。2002 年里最主要的分别有：帕罗西汀paroxetine(葛兰素史克的Paxil)和舍曲林 Sertraline(辉瑞的Zoloft)。二者的年销量都超过 25 亿美元。尽管有氟西汀类非专利药物的竞争，西酞普兰 Citalopran (Forest Laboratories 的 Celexa)的快速增长加速了此市场的进一步扩大。

　　其它两个畅销药(作用机制不同于 SSRI)分别是 Bupropion(葛兰素史克的Wellbutrin,也可做为戒烟药物) 和文拉法新 Venlafaxine( Wyeth 的Effexor)。Bupropion 有好几种作用机制，在上市十三年后于 002 年销量突破十亿美元的大关。而文拉法新作为第一个血清素肾上腺素回收抑制剂(serotonin norepinephrine reuptake inhibitor() SNRI)于 1994 年上市，2001年达到年销量十亿美元的畅销药标准。

　　由于此一市场的高利润率，无数的非专利药厂紧瞪着这一市场。这对那些专利过期的厂家而言是致命的, 比如Prozac 在 2001 年 8 月专利过期后的销量大跌。而这一命运在等待着其它的此类专利药，如 Bupropion 和西酞普兰在 2003 年专利过期，而 Zoloft 和 Paxil 在2006 年专利过期，紧接着就是 2008 年的 Effexor。这些因素和更多的新专利药进入此一市场导致将只会有 2-3 个此类专利药物在 2008 还能保持畅销药的销量。他们是：SSRI 类的依地普仑(Escitalopram)(Forest 的 Lexapro)和 SNRI 类的度洛西汀 Duloxetine(礼来的Cymbalta)。Lexapro 在 2002 年上市，是历史上第三个上市后销售增长最快的药物。而 FDA也于 2002 批准了礼来的度洛西汀的上市。

　　两类更新的药物也将影响这一市场，一是葛兰素史克的维拉佐酮(vilazodone), 它把5-HT1a Agonist 和SSRI相结合起来。此药有可能于 2006-2007 年上市，从而有望在 2008-2009年达到年销量十亿美元的畅销药标准。还有一个就是神经激肽Neurokinin-1(NK-1)Antagonists。最突出的就是阿瑞吡坦Aprepitant(默克的Emend), 此药在 2003 年被批准用于治疗呕吐，而用于治疗忧郁的二期临床试验正在进行中。如果此药被批准用于这两种病症，它将肯定能成为畅销药。其它还有六个NK-1Antagonist药物正在二期临床，但没有一个(除了辉瑞的Ezlopitant)能及时上市，从而在 2008 年到来之前成为畅销药。不管怎样，NK-1Antagonists类药物将成为治疗忧郁最有发展潜力的一类药物。

　　精神分裂：

　　这是一个年80 亿美元的市场，主要由非典型抗精神病药物(Atypical Antipsychotics)所控制。礼来的 5-HT/DopamineAntagonist 奥氮平(Zyprexa)2002 年的销量超过了35 亿美元。此外还有两个畅销药，分别是：维思通 Risperidone(Janssen 的Ridsperdal)和奎太平 Quetiapine(AstraZeneca 的Seroquel)。这几个药在未来几年还不用担心专利过期的问题。

　　在这一领域最引人注目的进展也是最有可能成为畅销药的新药是阿利哌唑(Aripiprazole)(施贵宝的Abilify)。阿利哌唑于 2002 年 12 月在美国上市，他的活性机制比目前其它同类药有所不同，而它明显比奥氮平 Olanzapine 高的药效性，将使其在 2006 年的销量能过十亿美元。

　　癫痫：

　　这一领域的药物2002 年的销量是 50 亿美元。最显著也是唯一的一个畅销药是卡巴番定(Gabapentin)(辉瑞的 Neurontin)，其在 2002 年的销量是 22 亿美元。此药在2008年之前不用担心非专利药的冲击。

　　其它还有四个药物在未来几年里可能达到畅销药的标准, 最为突出的是Pregabalin(辉瑞用来取代卡巴番定(Gabapentin)的药物)。此药被批准用于治疗好几种不同病症，它有望在2006 突破年销量十亿美元的关口。其它三个是老药用于治疗新的症状，分别是：托吡酯Topiramate(强生的Topamax)，拉莫三嗪(Lamotrigine)(葛兰素史克的Lamicatal) 和双丙戊酸钠(Divalproex sodium) (Abbott 的 Depakote)都有可能通过新的利润增长点而成为畅销药。

　　其它的神经病领域：

　　2002 年， 四个其它的神经药物年销量突破十亿美元, 他们分别用于治疗睡眠失常,偏头痛,慢性痛和神经多发性硬化。在未来几年里， 还有三个药也可能年销量过十亿美元，它们分别用于治疗神经多发性硬化，脑萎缩和呕吐。一个用于治疗帕金森病的药物也有此潜力。酒石酸唑吡坦 Zolpidem Tartrate (Sanofi-Synthelabo 的 Ambien)是唯一用于治疗睡眠失常的畅销药, 在 2006 年专利过期。舒马坦琥珀酸盐(Sumatriptan Succinate)(葛兰素史克的Imitrex)是第一个用于治疗偏头痛的 Triptan，在2001 年的年销量超过了10 亿美元。但2002年的销量几乎没有增长。由于此一市场的药物竞争激烈，没有其它的 Triptan 药物再能达到年十亿美元的销量，而且这一系列药物也没一个作用特别突出的。

　　枸橼酸芬太尼 FENTANYL CITRATE(强生的 Duragesic) 2002 年的销量是10 亿美元。它是第一个用于治疗慢性痛的畅销药，没有其它的药物能在未来的几年与此竞争。

　　此外有三个干扰素(Interferon)用于治疗神经多发性硬化。Biogen 的 Interferon -beta-1a(IFN-Beta-1a，Avonex)2002 年的销量过十亿美元。此外还有2002 年上市的 Seronon 的Rebif 和 Schering AG 的 Betaferon/Betaseron。由于 Rebif 具有比Avonex 明显的高效性， 它将在 2006 成为此类药物的骄骄者。

　　目前广泛被认同能有效治疗脑萎缩的药物是冬尼培唑(Donepezil)(Eisai 的 Aricept)，持续的销售增长并且没有其它的竞争者，此药将长期保持其畅销药的地位。而非专利药物左旋多巴Levodopa(L-Dopa)已多年用于治疗帕金森病;新上市的普拉克索(Pramipexole)(辉瑞的Mirapex)将进一步大推进了此药物市场的增长，普拉克索有望在2008 年销量突破十亿美元。脑萎缩和帕金森病治疗领域一些新药有可能在未来几年成为畅销药，但目前还未有特别突出的预选者。

　　治疗呕吐的主要药物为5-HT3 antagonists。但NK1 antagonists(比如新上市的阿瑞吡坦(aprepitant))也将会被用于治疗此病症。5-HT3 antagonist 昂丹司琼Ondansetron(葛兰素史克的Zofran)是这一类药物的代表。此药在2002 年达到畅销药的销量，但2005 年的专利过期将使其销售下降。

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