第三代头孢菌素—头孢地尼

　　头孢地尼是在头孢克肟的基础上开发的第三代口服头孢菌素

　　其化学结构特点是在7-氨基头孢烷酸骨架的7位侧链上引入氨基噻唑基、羟亚氨基，3位侧链上引入乙烯基。

　　头孢地尼口服常用剂量为100毫克，每日3次。空腹口服头孢地尼100毫克，约4小时后，血药浓度达到峰值，峰浓度为1.11毫克/升，血浆蛋白结合率为60%～70%。在体内分布广泛，向痰液、扁桃体组织、上颚黏液组织、中耳分泌物、皮肤组织移行良好，未见向乳汁中转移。其主要以原形经肾排泄，无其他活性代谢产物，血浆生物半衰期为1.6～1.8小时。

　　作为第三代头孢菌素，头孢地尼对G+、G-菌有广谱抗菌活性

　　可抑制90%～100%的临床分离菌，如甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）、表皮葡萄球菌（MSSE）、链球菌（包括肺炎链球菌）、流感血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌，甚至对淋球菌、卡他布兰汉菌、吲哚阳性的变形杆菌也有良好疗效，但对铜绿假单胞菌、洋葱假单胞菌无效。临床主要适用于慢性支气管炎急性发作、细菌性肺炎、上呼吸道感染、皮肤及软组织感染等的治疗。

　　与头孢克肟、头孢布烯、头孢泊肟、头孢克罗相比，头孢地尼对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等G+菌的抗菌活性强；而对G-菌，其抗菌活性与头孢克肟相似，明显优于头孢克罗。

　　头孢地尼具有较强的抗菌活性与其化学结构及作用特点有关。头孢地尼将头孢克肟7位侧链上的羟甲氧亚氨基取代为羟亚氨基，不仅保持了头孢克肟对G-菌的抗菌效力，而且还增强了现有口服头孢类抗生素时G+菌的作用，特别是对葡萄球菌属的抗菌效力。同时，头孢地尼与青霉素结合位点有较高的亲和力，主要作用于青霉素结合蛋白2（PBP2）和青霉素结合蛋白3（PBP3）。

　　另外，头孢地尼对需氧菌产生的多种青霉素酶、头孢菌素酶具有很高的稳定性，从相对降解率数值来看，低于第一、二代头孢菌素代表品种头孢氨苄和头孢克罗1～2个数量级，而与头孢克肟相似；对厌氧菌β-内酰胺酶稳定性稍弱，但也强于头孢克罗。因而，头孢地尼对多种产β-内酰胺酶临床分离菌也有较高的抗菌活性。

　　与其他头孢菌素类药物不同，头孢地尼具有较长的PAE（抗生素后效应），其作用机制可能与头孢地尼免疫调节作用有关。据有关报道，低浓度（0.03～0.06毫克/毫升）头孢地尼即可明显提高吞噬细胞对异物的吞噬能力，并且此作用在去除头孢地尼后，仍可持续存在约130分钟。而同为第三代头孢菌素的头孢克肟则无此作用。

　　头孢地尼上市以来，在临床上广泛应用于内科、外科、皮肤科、妇产科、泌尿科等敏感细菌导致的感染。在日本，经1431例临床研究表明，其有效率达81.8%，副作用发生率为3.1%。在美国，466例急性支气管炎的临床治疗中，服用头孢地尼100毫克，每日3次，与300毫克，每日3次的有效率分别为91%与93%，表明其治疗效果相似。因此，可以认为，头孢地尼是一个高效、安全、方便的第三代头孢类口服抗菌药物。

（实习编辑：朱燕梅）

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