地西泮亦称安定,是长效苯二氮类药物,是精二处方药,具有镇静、催眠、抗癫痫、抗惊厥、抗焦虑等作用,临床使用广泛。
地西泮是一种有机弱碱,为类白色结晶性粉末,在丙酮、三氯甲烷中易溶,在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。因其水中不溶,注射液的溶剂含40%丙二醇、10%乙醇、5%苯甲酸钠、15%苯甲醇,以及少量注射用水。
地西泮注射液常见不良反应包括嗜睡、头昏、乏力等,长期使用可产生依赖性和成瘾性。孕妇、哺乳期妇女、新生儿禁用。
由于地西泮注射液物特殊的物理性质,使用时需要注意几点:
1 静脉注射
地西泮注射液静脉注射是癫痫持续状态的首选药,开始静脉注射10mg,24小时总量以40-50mg为限。
地西泮注射液宜缓慢静脉注射,成人不超过 5 mg/min,儿童 2 mg/min 。
静脉注射速度过快可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止、静脉炎。
2 肌注
地西泮注射液脂溶性高,肌注吸收慢而不规则,亦不完全,容易起硬结。
反复肌肉注射可引起臀肌挛缩症。因地西泮注射液含有苯甲醇,禁止用于儿童肌肉注射。
在2011年Lamson MJ发明了关于地西泮注射液的一种自动肌注装置,可以克服以上缺点。
3 静脉滴注
说明书中没有明确地西泮注射液是否可以静脉滴注。
在《432种静脉注射剂临床配伍应用检索表》中指出,地西泮注射液和5%葡萄糖注射液可以配伍,与10%葡萄糖注射液配伍不明确,与0.9%氯化钠注射液存在配伍禁忌。
地西泮注射液与较低稀释倍数溶媒配伍后容易产生浑浊,不可使用。若加大稀释倍数,肉眼看不见浑浊,但是不一定代表没有细微颗粒,而且稀释倍数大,药品浓度低,临床疗效有限。
夏清荣等的研究表明塑料输液瓶和输液器对地西泮均有较强的吸附作用,建议在使用塑料瓶装的5%葡萄糖注射液作为溶剂静脉滴注地西泮时,应增加25%~33%的用量。
如果临床需要静脉滴注,地西泮注射液在加入葡萄糖注射液时应缓慢,并边加边摇匀使之迅速分散,避免在输液中局部浓度过高而产生沉淀,并注意滴注时间不可过长。不可直接加入莫菲氏管中。
因地西泮注射液对PVC有吸附作用,静脉滴注时宜采用非 PVC 管材的精密过滤输液器。
地西泮注射液属于长效药,不应作连续静脉滴注。个人认为,任何一种溶媒与地西泮注射液混合时产生沉淀或混浊,都不建议使用,以减少出现医疗事故的可能性。
总之,地西泮注射液建议使用原液,不要稀释,可用微泵给药(原液)。
地西泮使用禁忌证:
对地西泮过敏者;
严重肝功能不全、呼吸功能不全;
睡眠呼吸综合征;
重症肌无力;
急性闭角型青光眼。
使用地西泮注射液的注意事项:
分娩前15小时使用地西泮注射液30mg以上,尤其是通过肌内注射或静脉注射,可使新生儿发生致死性心律失常、窒息、厌食、肌张力降低、低体温、吸吮不能。
静脉注射易导致静脉炎、呼吸抑制,宜缓慢。
与乙醇及其它中枢性神经抑制药(三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、巴比妥类)合用增加中枢抑制作用。
治疗癫痫时,可能增加全面强直阵挛性发作的频度和严重度,需要增加其它抗癫痫药的用量,而且地西泮突然停药也可使癫痫发作的频度和严重度增加。
参考文献:
1.Lamson MJ,Sitki-Green D,Wannarka GL,et al.Pharmacokinetics of diazepam administered intramuscularly by autoinjector versus rectal gel in healthy subjects: a phase I, randomized, open-label, single-dose, crossover, single-centre study[J].Clinical drug investigation,2011,31(8):585-597
2.谢治丽.乳酸钠林格溶液与地西泮配伍禁忌实验[J].当代护士(上旬刊),2019,26(04):191.
3.宗希乙, 沈建平. 432种注射剂临床配伍应用检索表[M].第4版.北京:中国医药科技出版社, 2011:1
4.曹银,梁俊,夏清荣.临床静脉滴注过程对注射用地西泮浓度的影响[J].临床合理用药杂志,2016,9(32):27-28+33.
5.《临床用药须知》(2010版)
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