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抑酸药 VS 抗酸药:这些用药原则值得收藏!

2020-03-25 00:00:02医学界
核心提示:干货满满~

  消化道疾病是日常生活中的常见病和多发病,其治疗药物种类较多,如抗酸药、抑酸药、胃黏膜保护药以及促胃肠动力药等等。然而,揭开这些“胃药”神秘的面纱,它们各有特点、不同适应证及用法,所以,我们须根据胃病特点,学会更准确选择,合理用药。

  本文比较了消化道疾病使用频率较高的两种药物——抗酸药和抑酸药在药理机制、适应证、用法用量、不良反应及注意事项等方面的差异,供大家参考。

  1 药理机制大不同

  ■ 抑酸药

  ①PPI(质子泵抑制剂)

  一种H+/K+-ATP酶抑制剂,可抑制中枢或外周介导的胃酸分泌,无论对基础胃酸分泌还是各种形式的应激性胃酸分泌,都可产生有效的抑制作用。

  代表药物:艾司奥美拉唑、奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑等。

  抑酸强度:埃索美拉唑>雷贝拉唑>泮托拉唑>兰索拉唑和奥美拉唑。

  ②H2RA

  阻断壁细胞的H2受体,可抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。研究表明:H2RA对夜间胃酸分泌有明显的抑制作用,但对白天的胃酸分泌控制效果较差。

  代表药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。

  抑酸强度:法莫替丁>雷尼替丁>西咪替丁。

  ■ 抗酸药

  弱碱性物质,口服后在胃内直接中和胃酸,升高胃液pH使胃蛋白酶(胃液PH1.5-2.5时,活性最强)活性降低。氢氧化铝等抗酸药中和胃酸,并覆盖于胃黏膜,形成胶状保护层,防止胃酸、胃蛋白酶再度侵袭。

  代表药物:磷酸铝凝胶、碳酸氢钠、氢氧化铝、氢氧化镁等。

  2 适应证大不同

  ■ 抑酸药

  急性胃黏膜病变、消化性溃疡或出血、胃食管反流病、卓-艾综合征、预防上消化道应激性黏膜损伤及PPI与抗菌药物联用根除幽门螺杆菌等。

  ■ 抗酸药

  缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸。可用于消化性溃疡或出血、急性胃黏膜病变、慢性胃炎、反流性食管炎及功能性消化不良等。

  ■ 抑酸药 VS 抗酸药

  抗酸药直接中和胃酸, 起效快, 但因随着胃排空而不能中和继续不断分泌的胃酸, 故作用持续时间很短。PPI抑酸完全、作用强、抑酸时间长,抑酸能力大大超过H2RA。通常抗酸药使胃内pH>4的时间仅为4h,H2RA为8h,而PPI可达到18h。

  3 用法大不同

  分类:PPI

  药名:奥美拉唑;用法:20mg/次,1-2次/日;口服时间:餐前0.5h

  药名:泮托拉唑;用法:20~40mg/次,1-2次/日口服时间:餐前1h  

  药名:兰索拉唑用法:30mg/次,1-2次/日口服时间:餐前0.5h

  药名:雷贝拉唑用法:10~20mg/次,1-2次/日口服时间:餐前0.5h

  药名:艾司奥美拉唑;用法:20~40mg/次,1-2次/日口服时间:餐前1h

  药名:艾普拉唑;用法:5-10mg/次,1-2次/日口服时间:晨起空腹服用

  分类:H2RA

  药名:西咪替丁;用法:0.2g/次,2次/日,日剂量≤0.8g口服时间:餐时及睡前

  药名:雷尼替丁;用法:0.15g/次,2次/日口服时间:清晨及睡前

  药名:法莫替丁;用法:20mg/次,2次/日,日剂量40mg口服时间:早、晚餐后或睡前

  分类:抗酸药

  药名:氢氧化铝;用法:0.6~0.9g/次,3次/日口服时间:餐前1h

  药名:磷酸铝凝胶;用法:1~2包/次,2~3次/日口服时间:餐前0.5h

  药名:碳酸氢钠;用法:一次0.3-1g,一日3次口服时间:餐前

  由于PPI对胃壁细胞膜上的“活性泵”有抑制作用,对胞质内的“静息泵”无影响,而质子泵再生主要在夜间完成,因此早晨服用药物效果最佳。其次,PPI只有作用于食物刺激胃壁细胞处于活性状态时,才能获得最大的抑酸效应,因此建议PPI早晨餐前15~60 min服用最佳。

  H2RA对胃黏膜多无明显刺激性,吸收利用基本上不受胃内容物影响,一般可餐后或睡前服用。服用抗酸药的目的在于中和过多的胃酸,故一般宜在餐前半小时或胃痛发作时服用最佳。

  ■ 疗程

  抗酸药一般连续服用不超过7天,H2RA不超过12周。

  PPI用于胃溃疡服药疗程为6~8周,十二指肠溃疡为4周;抗HP治疗疗程为10~14 d;胃食管反流病治疗疗程至少应为8周;预防性使用PPI,择期手术:原则上术前使用一剂,术后使用≦24h。禁食或肠外营养:建立肠道营养后,可考虑停PPI。

  4 药物不良反应大不同

  ■ 抑酸药

  ①PPI

  短期使用引起的药物不良反应(Adverse Drug Reaction,ADR)不多见, 如头痛、腹泻、恶心、胃肠道胀气、腹痛、便秘、头晕、瘙痒及皮疹等,一般较为轻微,为自限性。当长疗程(>1年) 、长期超剂量(>1.75倍标准剂量) 使用时可能会导致严重ADR,如骨质疏松与骨折、肺炎、肠道感染、缺铁性贫血、维生素B12缺乏、低镁血症及胃黏膜病变等。

  ②H2RA

  H2RA使用期间可能诱发快速耐药现象,停用H2RA后可能致胃酸反跳。其他ADR可见恶心、呕吐、腹泻、白细胞减少、血清转氨酶升高、男性性功能障碍和乳房增大,溢乳以及神经精神症状如头痛、头晕、幻觉、躁狂等。

  ■ 抗酸药

  碳酸氢钠大剂量反复服用,容易引起腹胀、钠潴留及继发性胃酸分泌增加等,用药期间食用乳制品可能引起乳碱综合征(表现为恶心、呕吐、无力、多尿、肌肉疼痛等)。

  氢氧化铝长期服用,可致严重便秘,甚至引起肠梗阻,老年人长期服用,可影响肠道吸收磷酸盐,可导致骨质疏松,铝盐吸收后沉积于脑,可引起老年性痴呆。磷酸铝大剂量使用时也可致轻微的便秘现象。氢氧化镁容易导致腹泻等。

  5 联合用药及注意事项大不同

  ■ 抑酸药

  ①PPI

  有肝药酶抑制作用,与氯吡格雷合用,可致后者药效降低。其中,奥美拉唑的抑制作用最明显,对CYP抑制较弱的PPI(如泮托拉唑)可能是更好的选择。

  PPI需在酸性环境下与H+结合并活化,通过二硫键与质子泵的巯基不可逆性结合,使质子泵永久性失活,因此PPI不宜与抗酸药联用。

  黏膜保护剂如硫糖铝需在酸性环境下形成保护膜,抑酸药因升高胃内pH值而降低此类药物疗效。而黏膜保护剂因附着于胃黏膜表面,可影响PPI活化,故两类药物不应联用,二者需分开服用。

  ②H2RA

  西咪替丁能抑制肝脏细胞色素P450的活性,与华法林、苯妥英钠等药物均可相互作用,合用时需调整剂量。雷尼替丁对肝药酶影响较弱,法莫替丁几乎无影响。

  抗酸药可使胃酸浓度下降,并在溃疡表面形成保护膜,从而阻碍H2RA的吸收和作用发挥,故H2RA不宜与抗酸药联合应用。

  尽量避免H2RA与PPI联合使用,除非有夜间酸突破(白天服用PPI,睡前加服H2RA,可使其发生率明显降低)。

  为减少H2RA停药反跳现象发生,目前普遍主张采用递减法停药,如由每日2次改为每日1次,1周后再改为隔日1次,逐渐停药。

  ■ 抗酸药

  影响抗酸药疗效的因素主要包括药物中和能力、胃酸分泌和排空速率。延长药物在胃部作用时间可增强疗效,而促胃动力药在促进肠蠕动时会缩短抗酸药在胃里的停留时间,因此不建议促胃动力药与抗酸药同时服用。另外,增加给药频次的疗效优于增加单次给药剂量。

  铝剂会影响某些药物吸收,如四环素、铁剂、地高辛、西咪替丁等,二者合用时需间隔1-2h。

  6 合理用药之“七合适”

  合理使用抗酸药/抑酸药的意义不仅在于迅速有效地防治消化道疾病,保障健康,同时也在于尽可能减少药物ADR,避免药源性疾病发生。用药合理与否,直接关系到治疗的成败。因此我们应把握以下七项原则,以保障患者用药的有效性及安全性:

  最合适的疾病,最合适的目标,最合适的药物,最合适的剂量,最合适的时间,最合适的途径,最合适的疗程

  参考文献:

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  [4]中国胃食管反流病多学科诊疗共识(2019年).

  [5]中国慢性胃炎共识意见(2017年).

  [6]安徽省慢性胃炎分级诊疗指南(2017版).

  [7]湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则(2016).

  [8]黄珊,刘莹,宋洪涛.质子泵抑制剂临床应用中存在的问题及其合理使用[J].解放军药学学报 2014,30(6):570-572.

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