2010年研发中的药物潜力

　　纵观处于2010年药品研发线中的产品，给人的印象是丰富而且呈现多样化。尽管10年前新药数量“井喷式”增长的场面不可再来，但同样会有一大批新药涌现。其中包括很多口服治疗新药，如治疗多发性硬化症、糖尿病，心血管和疼痛类药物等。目前市场上有多个重量级专利药品将在2010年失去保护，预计超过157亿美元的处方药将面临仿制药的竞争。更多口服制剂的上市和新一轮疫苗开发的浪潮，也将会使2010年成为富有效率及成绩的一年。

　　据美国药物研究和制造商协会(PHRMA)公布的数据：最近一年，PHRMA成员投资新的药物开发经费为503亿美元。同年，全行业的研究和投资达到了创纪录的652亿美元。同样，处于研发管道中的产品的绝对数量是巨大的。从已有的这些待上市新药的Ⅲ期临床的试验结果来看，其中任何一只产品的成功，都将有可能改变某些疾病的治疗方向。

　　2008～2009年，由FDA批准的新药数量较以往年份均大幅增加，2010年FDA预计批准的新药数量将不低于2009年。虽然丰富的新药并不会马上大幅增加生产厂家的利润，但某些类别药物利润率在2010年有望获得提升。今年的药物市场上也将有一些不同于以往药物类别的新药，而那些早先充斥着大量新药的治疗领域，如抗肿瘤药物，并无太多亮点。尽管阿尔茨海默氏症的创新性药物治疗有了一定的进展，但是神经系统疾病治疗药物的整体研究，如帕金森氏症、精神分裂症和抑郁症方面并无太多进展。2010年很多待上市新药的研发成果已经给相关疾病的治疗、管理和预后带来了深远的影响。

　　MS药：前景乐观

　　在过去的10至15年间，人们通常是采用注射类药物治疗多发性硬化症(MS)。今天，市场正在经历一个从注射性治疗药物转向使用药丸的重大转变。治疗多发性硬化症的在研新药已经进入了研发的最终冲刺阶段，这种治疗方式的转变和药物疗效的提升将促使年销售规模达到60亿美元的MS治疗市场获得较大的增长。

　　芬戈莫德：芬戈莫德又称为FTY-720，由诺华公司开发，是一种鞘氨醇-l-磷酸(s1P)受体调节剂，在体内经磷酸化后与淋巴细胞表面的 s1P受体结合，改变淋巴细胞的迁移，促使细胞进入淋巴组织，阻止其离开淋巴组织进入移植物，从而达到免疫抑制的效果。临床研究显示，这种1天1次的口服新药对治疗各种多发性硬化症具有良好的疗效，可以显著减轻炎症和降低复发率。其Ⅲ期临床研究结果显示，接受芬戈莫德治疗的患者有高达80～83%的患者未出现复发。

　　其Ⅱ期临床扩展性研究的结果显示，接受芬戈莫德4年治疗的MS患者复发率持续保持在较低水平，同样的结果也出现在试验后期由服用安慰剂转服芬戈莫德的患者身上。在另一项研究中，有87%的患者对芬戈莫德耐受性良好，有10%的患者出现不良反应，包括头痛、鼻咽炎和疲劳。其他不良反应还包括心率短暂的减缓，血压轻度升高和肝酶增加。

　　氨吡啶缓释片：氨吡啶缓释片，商品名阿马亚(Amaya)，由Acorda制药公司研发，该药用于增强多发性硬化症患者的行走能力，属于新型药物。2009年8月，阿马亚(Amaya)商标的使用获得了FDA的初步批准。2009年3月30日，Acorda收到了FDA关于氨吡啶缓释片NDA的拒绝信，要求其申请中的一些内容需要修正，并且需要补充信息。在与FDA进一步协商后，Acorda公司按照要求进行了修正，并再次提交了该药的申请。

　　氨吡啶缓释片与其他药物不同，它并不是特别针对MS，而目前获准的绝大多数MS治疗药都旨在减缓病情恶化的速度，针对疾病的过程本身或神经系统症状。而氨吡啶缓释片仅是治疗MS疾病带来的后果——即行走能力丧失。

　　克拉屈滨(Cladribine)：克拉屈滨，商品名“EMD Serono”，由德国默克雪兰诺公司研发，用于治疗复发-好转型多发性硬化症。该药物为每年只需8至20天的短期疗程治疗药。

　　与安慰剂相比，克拉屈滨口服片剂可以显著降低病情复发率、减缓患者病情恶化而导致的残疾和减少脑损伤，这种药物可以将患者出现残疾的几率降低至 30%以上。2009年11月30日，FDA拒绝克拉屈滨的上市申请，认为该药的申请是不完善的。分析人士指出，在进一步的测试完成后，其仍有希望在 2010年获批。

　　降糖药：不乏新贵

　　虽然2009年FDA对2型糖尿病新药心血管风险评估的指导原则的出台，抬高了糖尿病新药上市的门槛，但与往年一样，2010年糖尿病市场并不缺少新贵的加入。诺华公司研发的糖尿病新药利拉鲁肽已于2010年1月获得FDA批准上市，其在中国的注册研究已经完成，并已经向国家食品药品监督管理局(SFDA)递交了上市申请。同样，Amylin公司研发的每周仅用药1次的畅销糖尿病药艾塞那肽(Byetta)的新剂型(商品名为“Byetta LAR”)，也将在今年获得FDA的批准。

　　作为首个生物合成的人GLP-1(胰高血糖素样肽)类似物，每天注射1次的利拉鲁肽的药理作用与大多数抗高血糖药物不同，其不仅能有效保护胰岛 β细胞功能，延缓2型糖尿病的进展，而且能够迅速、高效、持久地降低糖化血红蛋白(血糖控制的“金标准”)，极少发生低血糖，同时还有降低体重、降低收缩压的作用。

　　Byetta LAR是由Amylin、Alkermes和礼来公司共同开发的一种聚合物微球包裹的艾塞那肽的长效释放制剂。Ⅲ期临床结果显示，与Byetta相比，Byetta LAR对糖化血红蛋白A1c(HbA1c)水平的控制更为明显，安全性类似。若最后获得批准，它将成为首个每周用药1次治疗2型糖尿病的药物，行业分析师 Timothy Anderson认为，如不考虑到产品是否会出现重大的安全问题，2015年其销售额预计将达到16亿美元。

39健康网(www.39.net)专稿，未经书面授权请勿转载。