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dpp4i类药物有哪些

2023-11-26 03:30:5739健康网
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核心提示:DPP-4抑制剂即二肽基肽酶Ⅳ抑制剂,是通过抑制胰高糖素释放而发挥降血糖作用的一类新型口服降糖药。目前上市的DPP-4抑制剂有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀等5种。

DPP-4抑制剂即二肽基肽酶Ⅳ抑制剂,是通过抑制胰高糖素释放而发挥降血糖作用的一类新型口服降糖药。目前上市的DPP-4抑制剂有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀等5种。

一、国产DPP-4抑制剂

1.西格列汀:主要通过抑制胰高糖素样肽-1(GLP-1)对胰腺β细胞分泌葡萄糖依赖性促胰岛激素的作用而降低血糖浓度,适用于2型糖尿病患者改善血糖控制,在饮食限制及运动基础上单用或与磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、TZDs以及噻唑烷二酮衍生物联合使用治疗。

2.沙格列汀:可选择性地抑制DPP-4活性,使肠胰原GLP-1被持续地分解为无生物学活性的氨基酸片段,从而延缓胃排空和刺激胰腺β细胞合成和分泌更多的胰岛素,以达到良好的血糖调节功能。该药适用于经饮食疗法和适当增加体力活动不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的血糖控制,可以单独应用或者与其他抗糖尿病药物合用。

3.维格列汀:其作用机制是抑制肝脏中的DPP-4,减少GLP-1在血液中的快速失活,从而增强GLP-1的生理效应,促进胰腺β细胞释放胰岛素,主要用于肥胖伴有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。

4.利格列汀:能特异性地抑制循环中DPP-4的活性,使其天然底物脯氨酸天冬氨酸血管紧张素激活剂保留较长的半衰期,并且能够稳定GLP-1,使之不易被降解,从而使GLP-1保持较高水平,起到促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌的作用,用于单纯饮食和(或)体育锻炼不足以充分控制血糖的2型糖尿病患者。

5.阿格列汀:是一种前体药物,进入体内后会迅速转化为具有活性形式的二肽基肽酶IV,抑制肠道来源的胰高糖素样肽-1被消化道灭活,进而增强这一激素的生理作用,最终促使胰腺β细胞分泌更多胰岛素来降低血糖,本品可用于成人2型糖尿病患者控制血糖。

二、进口DPP-4抑制剂

如恩格列净、达格列净、卡格列净、坎格列净等,这些药物均属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,这类药物除了抑制SGLT2外,还能抑制近端肾小管主动吸收葡萄糖,导致尿液中排出大量葡萄糖,继而降低血浆渗透压,产生轻度的排尿量增多和尿糖丢失现象,从而产生低血糖风险。另外,由于大量的葡萄糖从尿液排出,也会引起明显的脱水症状,因此对于老年糖尿病患者要慎用此类药物。

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