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「氨氯地平」和「左旋氨氯」到底谁更胜一筹?

2019-09-02 00:00:02医学界
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核心提示:请看氨氯地平和左旋氨氯地平打擂台!

  马来酸左旋氨氯地平/苯磺酸左旋氨氯地平苯磺酸氨氯地平/马来酸氨氯地平均是降血压药,很多人会傻傻分不清楚,听起来都有氨氯地平,但是又不是完全一样的通用名。

  氨氯地平和左旋氨氯地平均想霸占钙离子拮抗剂的天下,两者究竟谁更胜一出,得要公开公平打一场擂台,一决高下!比赛规则,5局3胜是赢家。

  

  01 第一局 药动学差异

  氨氯地平和左旋氨氯地平,同属于钙离子拮抗剂,都是长效的地平类降压药,在临床上应用广泛,是很好的降压药。

  其实氨氯地平和左旋氨氯是很亲的亲戚关系。

  氨氯地平存在左旋和右旋两种异构体结构,对于普通的氨氯地平来说,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋体,而如果通过一定的技术手段(手性拆分),将左旋异构体与右旋异构体分开,就可以得到左旋氨氯地平。左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋体(见图1)。

  氨氯地平半衰期长达达35小时以上,左旋氨氯地平的药物半衰期更是可以长达50小时。左旋氨氯地平半衰期长于氨氯地平。

  这一局左旋氨氯地平完胜氨氯地平。

  02 第2局 降血压作用

  前面已经介绍了,左旋氨氯地平是氨氯地平的手性药物拆分体,氨氯地平含有右旋和左旋体。按道理来说,左旋氨氯地平2.5mg剂量和氨氯地平5mg剂量的降压强度类似。

  但是,氨氯地平的右旋异构体几乎没有降压作用,而左旋异构体的降压作用是右旋异构体的1000倍,是左右混合消旋体的2倍。

  因此,左旋氨氯地平2.5mg的剂量,就能达到消旋体混合的普通氨氯地平的5mg剂量的降压效果。

  赵志刚等的研究表明[1],左旋氨氯地平治疗轻中度高血压明显优于氨氯地平;但陈琪瑞的研究两者降血压作用相当。总之从多个RCT研究表明两者的降血压作用相当,但是左旋氨氯地平有更好的耐受性。

  这一局左旋氨氯地平与氨氯地平达成平手!

  03 第3局 副作用

  脚踝水肿是钙离子拮抗剂降血压主要的副作用。

  研究表明[2],左旋氨氯地平在引起脚踝水肿的概率低于氨氯地平(6.7% vs 36.7%)。氨氯地平中的右旋氨氯地平,没有降血压作用,但是它能降低体位血管加压反射,导致毛细血管压力增加,体液进入组织增加。

  同时研究表明脚踝水肿与右旋氨氯地平导致一氧化氮(NO)释放增加有关。左旋氨氯地平不会引起NO释放而影响体位血管加压反射,从这方面引起的脚踝水肿的几率低于氨氯地平。

  这一局左旋氨氯地平稍胜一筹!

  04 第4局 抗心绞痛作用

  众所周知,氨氯地平有很好的抗心绞痛作用,通过扩张血管降低心脏负荷。在2005年的SESA研究[3]中表明左旋氨氯地平能改善患者的运动功能和心绞痛症状。证明了左旋氨氯地平在治疗心绞痛上的有效性和安全性。

  这一局左旋氨氯地平逼平了氨氯地平!

  05 第5局 药物经济学作用

  胡等在左旋氨氯地平(2.5mg)和氨氯地平(5mg)在回顾性多中心的RCT研究结果显示[4],经过4-8周的治疗,疗效率分别是84.91%和77.45%,不良反应发生率分别是4.6%和10.3%。

  左旋氨氯地平VS氨氯地平:收缩压降低1mmHg花费的人民币为8.7元 VS 10元,舒张压降低1mmHg分别和16.9元 VS 21.7元,因此左旋氨氯地平较氨氯地平有更好的成本效益。

  这一局左旋氨氯地平小胜氨氯地平。

  从以上5方面比赛内容来讲,左旋氨氯地平稍胜一筹,但是在具体的用药中还要根据具体情况对患者进行全面的评估,选择安全有效经济的药物。

  参考文献:

  [1]Jamshed D , Mohan J C , Iyengar S S , et al. S-Amlodipine: An Isomer with Difference—Time to Shift from Racemic Amlodipine[J]. International Journal of Hypertension, 2018, 2018:1-14.

  [2]J. S. Hiremath, “Te SESA-Angina Study — Safety and Efcacy of S (-) Amlodipine in Angina,” Indian Medical Gazette, 2005: 403–408, .

  [3]S. Hu, Y. Zhang, J. He, and L. Du, “A Retrospective CostEfectiveness Analysis of S-Amlodipine in China,” Value in Health, 2014,17(7): A758, .

  [4]董国红.观察苯磺酸氨氯地平与苯磺酸左旋氨氯地平对高血压患者短时血压变异性(BPV)影响[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(13):137-138.

  [5]邵如庆.氨氯地平治疗高血压的应用进展[J].中国城乡企业卫生,2019,34(07):78-81.

  [6]赫松.苯磺酸左旋氨氯地平对比马来酸氨氯地平治疗轻/中度原发性高血压的临床效果观察[J].中国医药指南,2019,17(08):147-148.

  [7]赵志刚,陈亚军.氨氯地平与左旋氨氯地平治疗轻、中度高血压病的系统评价[J].中国医院用药评价与分析,2015,15(03):318-321.

  [8]陈琪瑞.用苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平治疗高血压的效果对比[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(40):125-127.

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