临床用药相关知识--不同类抗菌药物给药频次有什么不同？

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2017-01-04 09:21:31化工化学出版社

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核心提示：抗菌药物的给药频次应依据药物的药代动力学／药效学（PK／PD）特定。PK即药物代谢动力学（Pharmacokinetics），简称药动学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制；PD　即药物效应动力学（Pharmacodynamics）简称药效学，主要研究机体对药物的处置的动态变化；PK／PD　旨在研究某一给药剂量的时间－效应过程。

　　抗菌药物的给药频次应依据药物的药代动力学/药效学(PK/PD)特定。PK即药物代谢动力学(Pharmacokinetics)，简称药动学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制;PD 即药物效应动力学(Pharmacodynamics)简称药效学，主要研究机体对药物的处置的动态变化;PK/PD 旨在研究某一给药剂量的时间-效应过程。

　　抗菌药物PK/PD理论是近年来相关研究的重要成就，通过该研究，抗菌药物可以分为浓度依赖性与时间依赖性两类，前者抗菌作用充分发挥需要药物在体内维持一定时间，后者则需要药物在体内有足够的量与浓度;因此，临床必须根据各种药物的PK/PD特性采用不同的给药方案，以达到合理用药目的。研究表明，反映浓度依赖性抗菌药物与时间依赖性抗菌药物药理效果的PK/PD参数各不相同，就浓度依赖性抗菌药物而言，抗菌药物的杀菌效果主要与药物浓度有关，如氨基糖苷类、喹诺酮类，此时AUC0~24/MIC能较好预测抗菌药物的临床疗效，实际上反映了进入人体药物总量与细菌间的相互作用，临床用药应注意给每日给药量，而给药次数在药量足够时可以减少，对每日一次大剂量给药者可简化为Cmax/MIC;相反，对于时间依赖性抗菌药物，如β-内酰胺类，杀菌活性发挥需一定浓度药物维持较长时间，此时T >MIC能较好预测抗菌药物临床疗效，反映了细菌与抗菌药接触时间对药物效果的影响，这类抗菌药物也被称为时间依赖性抗菌药物。研究表明，预期要取得较好临床疗效，β-内酰胺类抗菌药物的T >MIC 需要超过40%，喹诺酮类AUC0~24/MIC 必须高于125，氨基糖苷类Cmax/MIC最好在10以上。

　　浓度依赖性及时间依赖性抗菌药物的特点及给药频次参见表2-10。

　　表2-10 抗菌药物分类及特点

　　抗菌药物类别PK/PD参数药物

　　时间依赖性(短PAE) T >MIC 青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、大环内酯类、克林霉素、氟胞嘧啶

　　时间依赖性(长PAE) AUC0~24/MIC 四环素、万古霉素、替考拉宁、氟康唑、阿齐霉素、唑烷酮类

　　浓度依赖性AUC0~24/MIC或Cmax/MIC

　　氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、酮内酯、甲硝唑、两性霉素B

　　本文摘自化工化学出版社出版，戴德银、黄茂涛、张德云主编的《常见病用药及诊断》。

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