礼来向FDA提交口服RA新药baricitinib上市申请

　　美国医药巨头礼来（Eli Lilly）与合作伙伴Incyte近日宣布，向FDA提交了类风湿性关节炎（RA）口服新药baricitinib的新药申请（NDA），寻求批准用于中度至重度活动性RA患者的治疗。此次NDA提交后，Incyte将获得一笔3500万美元的里程碑款。如果baricitinib获得FDA批准，Incyte还将获得一笔高达1亿美元的里程碑款，同时有资格获得baricitinib在未来全球净销售额的特许权使用费及相关销售里程碑款项，礼来则全权负责baricitinib的全球商业化活动。

　　礼来与Incyte早在2009年就达成了一项全球独家授权及合作协议，开发及商业化baricitinib及一些后续化合物。baricitinib是一种每日口服一次的选择性JAK1和JAK2抑制剂，已处于后期临床开发，用于炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗。其中，baricitinib治疗类风湿性关节炎（RA）处于III期临床阶段，治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮处于II期临床阶段。

　　治疗RA方面，礼来与Incyte目前已成功完成4个关键性III期研究，这些研究的数据支持了此次baricitinib监管文件的提交。另外，双方也正在中国开展一项额外的III期研究。这些III期临床项目纳入了广泛的RA患者群体，包括疾病修饰抗风湿药物（DMARD）初治群体，对甲氨蝶呤（MTX）治疗反应不足的群体，对抗肿瘤坏死因子（anti-TNF，包括全球最畅销抗炎药修美乐Humira和恩利Enbrel）治疗反应不足的群体。

　　修美乐Humira（阿达木单抗）和恩利Enbrel（依那西普）是全球最畅销的抗肿瘤坏死因子（anti-TNF）产品，2者均位列《2014年最畅销的25个药物》榜首。

　　去年10月，在关键III期研究RA-BEAM中，baricitinib在改善RA症状和体征方面显著优于Humira。该研究是首个证明一种每日一次口服药物疗效显著优于当前注射型标准护理药物（抗肿瘤坏死因子，anti-TNF）的关键III期研究。此外，2014年10月，在至少一种抗肿瘤坏死因子（包括Humira和Enbrel）治疗失败的中重度RA群体中开展的关键III期RA-BEACON研究中，baricitinib也表现出显著疗效。这些研究预示，baricitinib有望在本已拥挤不堪的RA市场开辟一块天地。

　　与常规的注射型TNF阻断剂不同，礼来的baricitinib是一种口服JAK抑制剂，旨在阻断炎症信号和治疗免疫学疾病（包括类风湿性关节炎）的根本病因。之前，辉瑞的口服JAK抑制剂Xeljan早于2012年上市，业界曾对该药寄予厚望，但其上市之后却未达到行业预期，导致JAK抑制剂前景暗淡不少；而去年，医药巨头强生终止与安斯泰来近10亿美元合作，其中也涉及一种JAK抑制剂ASP015K，这一变故也多少给JAK抑制剂前景带来了一些动荡。此次，礼来重金买进的baricitinib能否一扫横在JAK抑制剂头顶的阴云，让我们拭目以待！

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