各大治疗领域最具价值新药

　　心血管领域

　　重点产品：利伐沙班 (rivaroxaban、Xarelto)

　　研发商：强生、拜耳

　　适应症：深层静脉血栓(VTE注册前)、急性冠状动脉综合征、预防中风(Ⅲ期临床

　　临床价值：所有的4项RECORD研究都显示，在降低深层静脉血栓和肺栓塞方面，利伐沙班优于依诺肝素(enoxaparin、 Lovenox)，但出血率比较低，这方面两者相似。

　　销售预期：荷兰国际银行金融市场的Craig Maxwell预测：2015年全球销售额将达68亿美元。

　　inThough获批指数和评论：95%(深层静脉血栓)，53%(房颤导致的中风)。过去的10年中，医生们一直希望能有一只口服抗凝血药物可以替代华法令(warfarin、Coumadin)。几年前，阿斯利康公司的Xa因子抑制剂由于安全性而退出，这让FDA在审批这类药物时非常谨慎。但是 inThought认为，利伐沙班利大于弊，且医生非常乐意接受这只药物。这只药物已经在欧洲获得批准，首先在美国获得批准的适应症将为深层静脉血栓的预防。这只药物还有预防房颤患者中风的预防和其他临床疾病的潜力。该药物用于治疗深层静脉血栓的适应症将于2010年4月获得批准。

　　分析师点评：医生们正在寻找一只比华法令使用更方便、疗效相当且出血风险并没有升高的药物。利伐沙班和达比加群(dabigatran、Pradaxa)将满足这些需求中的一部分。虽然这两只药物都只需1天用药1次、口服给药且不需要监测凝血功能，但是，利伐沙班在中风方面不如达比加群。FDA要求利伐沙班提交深层静脉血栓的数据，使得该项目的研发进程被拖缓。

　　重点产品：达比加群(dabigatran、 Pradaxa)

　　研发商：勃林格殷格翰

　　适应症：深层静脉血栓、中风预防(Ⅲ期临床)

　　临床价值：18113名患者参与的Ⅲ期临床试验RE-LY显示，与华法令相比，每天2次使用达比加群150mg能显著的降低出血性卒中和缺血性卒中。

　　inThought获批指数和评价：67%。和利伐沙班一样，这只药物同样激动人心，由于这只口服抗凝血药具有替代华法令的潜力。达比加群最有利的地方是可以降低房颤患者中风发作的风险，专家们估计，该药物上市5年后将抢占华法令50%的市场份额。

　　分析师评价：这只口服的凝血酶抑制剂将远远超过同类药物，医生将会非常乐意使用此药来预防中风。RE-LY试验已经为我们显示了非常有希望的结果，与华法令相比，这只药物的疗效相当，并没有增加出血的风险和肝脏毒性，同时起效迅速和不需要监测凝血功能，这暗示着医生和患者将非常欢迎这只使用简单、可以替代华法令的药物。

　　感染性领域

　　重点产品(http://www.chemdrug.com/productshow/)：Telaprevir Vertex

　　研发商：强生

　　适应症：丙肝(Ⅲ期临床)

　　临床价值：Ⅱ期临床试验结果显示，与传统的治疗药物相比，该药物的抗病毒活性更好、疗效更好、治疗所需时间更短。

　　销售预期：2016年，美国销售额将达19亿美元，全球将达29亿美元。

　　inThought 获批指数和评价：81%。作为研发线中最激动人心的药物之一，Telaprevir在丙肝患者中已经获得了激动人心的疗效。许多医生认为这只药物能彻底治愈丙肝。一旦获得批准，这只药物将与干扰素和利巴韦林合用。到目前为止，这只药物最值得人们注意的副作用是重度皮疹。预计获批日期为2012年1月。

　　分析师评价：Telaprevir和下面所述的Boceprevir是被称之为细胞因子信号传导分子-Cs(STAT- Cs)，这类药物或将成为治疗丙肝的靶向抗病毒药物中的新军。医生们对这两只药物寄予厚望。从标准的1型基因患者病毒应答的持久性来看，两者的结果非常相似。Telaprevir与Boceprevir相比，用药时间更短，分别为24周和48周。

　　重点产品：Boceprevir

　　研发商：默沙东

　　适应症：丙肝(Ⅲ期临床)

　　临床价值：Ⅱ期丙肝临床试验SPRINT-1显示，对天生1型丙肝患者来说，每天用药两次Boceprevir 800mg，连续给药48周，24周的病毒应答率为75%，而单独使用聚乙二醇干扰素&alPHa;-2b和利巴韦林组仅为38%。

　　销售预期：到2016年，美国的销售额将达3.45亿美元，全球销售额为7.75亿美元。

　　inThought获批指数和评价：71%。对于默沙东公司来说比较不幸，Boceprevir并不像Telaprevir一样能激动人心，主要是由于这只药物的病毒清除率比Telaprevir低，且50%的患者发生了贫血。但是，这只药物仍然是治疗丙肝新军中的重要一员。预计获批日期为2013年1月。

　　分析师评价：Boceprevir和丙肝蛋白酶抑制剂 Telaprevir将成为已经接受过治疗和天生的丙肝患者强有力的武器，因为这两只药物的安全性更高，用药时间更短，后者意味着能减少长期用药所带来的不良反应。它们同时也是自先灵葆雅的聚乙二醇干扰素佩乐能(Peg-Intron TM)和罗氏的派罗欣(Pegasys)问世之后，丙肝治疗领域最重大的突破。

　　代谢性领域

　　重点产品：艾塞那肽长效制剂(Byetta，1周用药1次)

　　研发商：安进、礼来、Alkerme

　　适应症：2型糖尿病(注册前)

　　临床价值：有295名2型糖尿病患者参加的Ⅲ期临床试验DURATION-1显示，艾塞那肽长效制剂在控制血糖方面优于已上市的普通制剂，且安全性和疗效相似。

　　销售预期：到2016年，美国销售额为19亿美元，全球销售额为30亿美元。

　　inThought获批指数和评价：82%。1天用药两次的艾塞那肽注射剂已经获得批准。虽然3年来销售业绩平平，但是据 inThought预测，1周给药1次的艾塞那肽将会获得成功。但是这只药物要想获胜，除了要击败自己的同门兄弟1天给药两次的艾塞那肽之外，还需要击败诺和诺德公司1天给药1次的利拉鲁肽(liraglutide、Victoza)。预计获得批准的日期为2011年6月。

　　分析师评价：现在医生开具的艾塞那肽处方比以前更少，主要是出于对糖尿病治疗药物安全性的担心。许多人担心胰腺炎或者等待艾塞那肽长效制剂获得FDA的批准。Victoza有望2010年第三季度登陆美国市场。

　　重点产品：Lorcaserin

　　研发商：阿瑞纳(Arena)

　　适应症：肥胖(Ⅲ期临床)

　　临床价值：在过去的一年多时间里，Ⅲ期临床试验BLOSSOM达到了所有的主要终点和FDA的标准。每天两次、每次 lorcaserin 10mg的患者中，65%的患者减掉了至少5%的体重，1天1次lorcaserin 10mg的患者中，53.1%的患者减掉了至少5%的体重。

　　销售预期：到2016年，美国销售额为7亿美元，全球销售额为8.5亿美元。

　　inThought获批指数和评价：67%。与Vivus公司的芬特明和托吡酯复方制剂Qnexa一样，lorcaserin是一只非常有希望和并没有开展合作的减肥药。虽然 lorcaserin疗效不如Qnexa，但是副作用更小，因此这只药物一旦获得批准将会被更广泛的使用。预计批准的日期：2011年3月。

　　分析师评价：虽然Lorcaserin疗效适中，且严重不良反应事件(SAEs)的概率比空白对照组高，但是分析师们仍然相信注册风险将不会对合作关系产生影响。

　　重点产品：芬特明+托吡酯复方制剂(Qnexa)

　　研发商：Vivus

　　适应症：肥胖(Ⅲ期临床)

　　临床价值：Ⅲ期临床试验EQUIP显示，每天1次给予低剂量的芬特明和托吡酯复方制剂(3.75mg/23mg)和全剂量的芬特明和托吡酯复方制剂(15mg/92mg)能使平均体重分别下降5.1%和11%，而空白对照组平均体重仅下降1.6%。

　　销售预期：到2016年，美国销售额将达4.25亿美元，全球销售额为5.25亿美元。

　　inThought获批指数和评价：72%。虽然最近大型制药企业已经对减肥药的开发避而远之，但是许多小型的生物技术公司已经开发出了一些非常有希望的化合物。Vivus公司有两只药物均由芬特明和托吡酯组成，虽然极有可能获得批准，但是诸如认知缺陷、抑郁和潜在的肝脏毒性等缺陷将会限制这只药物的使用。预计获批日期为2011年8月。

39健康网(www.39.net)专稿，未经书面授权请勿转载。