2009年抗过敏常用药品横向评测

　　3 药品成分

　　第二代抗组胺药氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀是我国抗过敏药市场的三大主流产品。18款抗过敏药物中，以氯雷他定为主要成分的药物有8种，分别是息斯敏、逸舒长、开瑞坦、海王抒瑞、氯雷他定胶囊、星元佳、敏可立和精威;以西替利嗪为主要成分的则有5种，分别是仙利特、西可韦、仙特明、比特力和希瓦丁;以咪唑斯汀为主要成份的只有皿治林。这三大主流产品已经占据了本次评测产品的80%，其余20%则包括第三代抗组胺药恩理思(地氯雷他定片)和迪皿(盐酸左西替利嗪片)以及第一代抗组胺药扑尔敏(马来酸氯苯那敏片)和盐酸赛庚啶片。

　　氯雷他定属长效三环类抗组胺药，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用，因此嗜睡作用较弱。毒理学动物试验未见明显致畸作用。空腹口服后吸收迅速，1～3小时即起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24 小时以上。

　　地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，同样可以通过选择性地拮抗外周H1受体来缓解过敏症状，还可以抑制组胺从人肥大细胞释放。两者的毒理学表现无质和量上的差别。同时，地氯雷他定不易通过血脑屏障，没有明显嗜睡作用。

　　盐酸西替利嗪是选择性组胺H1受体拮抗剂，不易通过血脑屏障而作用于中枢H1受体，嗜睡作用也较弱。口服后由胃肠道吸收，健康成人服用10mg西替利嗪，血药浓度达峰时间为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。

　　左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体，口服吸收后与血浆蛋白的结合率高，服药1小时后的作用较明显，持续时间达24.4小时，而服药后6小时内药效可达峰值。

　　咪唑斯汀则具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质双重作用。它是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。临床研究表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱作用和镇静作用，服用后不会出现嗜睡。咪唑斯汀口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为1.5小时，生物利用度为65%。

　　口服扑尔敏后吸收快且完全，起效时间为15～60分钟，约3～6小时血药浓度可达峰值，维持时间为3～6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢，24小时后大部分经肾脏排出体外，同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女，也可经乳汁排出一部分。但是，扑尔敏很容易通过血脑屏障，故服药后嗜睡作用比较明显。

　　盐酸赛庚啶同样很容易通过血脑屏障，组胺一旦与之结合，就会使颅内的部分神经组胺失去作用，从而引起人体嗜睡。同时，该成份不能与中枢神经抑制剂、抗胆碱能药、酒精及单胺氧化酶抑制剂合用。

　　根据上述几种成份的比较，服用后起效最快的是扑尔敏，其余药物成份均要在1小时后才可以起效;而扑尔敏和盐酸赛庚啶相比其它成份，维持时间较短。所以，综合各个方面的因素，以氯雷他定(或地氯雷他定)和盐酸西替利嗪(或盐酸左西替利嗪)为主要成分的抗过敏药较具优势。

　　4 适应症及功效

　　过敏，又称为变态反应，是指由免疫机制诱导的高敏反应，过敏可以是体液(抗体)或者是细胞免疫机制介导的。而过敏又包括过敏性鼻炎、过敏性哮喘、过敏性结膜炎、过敏性皮炎、荨麻疹、湿疹、紫癜、红斑狼疮、溶血病、过敏性休克等。下面我们就来看看这18款抗过敏OTC药物是针对哪些过敏疾病的。

　　氯雷他定主要用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感，亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

　　地氯雷他定用于快速缓解过敏性鼻炎的相关症状，如打喷嚏、流涕、鼻痒、鼻粘膜充血、鼻塞以及眼痒、流泪、充血、腭痒和咳嗽，还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。

　　盐酸西替利嗪则可用于季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

　　盐酸左西替利嗪能缓解荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症。

　　咪唑斯汀则适用于荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎(花粉症)及常年性过敏性鼻炎。

　　扑尔敏用于荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎，也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏。

　　盐酸赛庚啶片可治疗荨麻疹、丘疹性荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒，但也是唯一一个未提及可用于过敏性鼻炎的药物。

　　在说明书的标示上，扑尔敏适用的范围最广，不仅可用于过敏性皮肤疾病和鼻子不适症，还可用于日常的药物、食物过敏;氯雷他定、地氯雷他定、盐酸西替利嗪和盐酸左西替利嗪的适应症比较广泛，且差异不大;盐酸赛庚啶片的适用范围相对较窄，仅可以用于过敏性皮肤疾病。综上所述，就适应症这一项目而言，扑尔敏暂时领先，而盐酸赛庚啶片稍占下风。

　　5 含量和用法用量

　　在含量上，不同成份抗过敏药物的含量也有所差异。以氯雷他定和盐酸西替利嗪为主要成份的抗过敏药，单个片剂或胶囊剂的药物含量均为10mg;以咪唑斯汀为主要成分的皿治林，药物含量同样为10mg;而地氯雷他定片(恩理思)和盐酸左西替利嗪(迪皿)的药物含量均为5mg;扑尔敏和盐酸赛庚啶片的药物含量则分别为4mg和2mg。

　　由于各个药物的有效成份含量各有不同，其用法用量也存在差别。根据18种抗过敏药物的说明书标示，盐酸赛庚啶片每天需要服用2-3次，每次1-2片;扑尔敏每天要服用3次，每次一片。除了以上两种抗过敏药外，其余药物以成人计算，每天只需服用一次，每次一片。因此，扑尔敏和盐酸赛庚啶片每日服用次数和服用量均较多，不如其它药物方便。

　　因此该环节的比拼中，扑尔敏和盐酸赛庚啶片处于劣势。

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