NRTI(核苷类逆转录酶抑制剂)
1.Zidovudine(AZT,ZDV,齐多夫定)
药理作用: 为核苷类逆转录酶抑制剂。为胸腺嘧啶核苷类似物,其中3’叠氮基取代胸腺嘧啶核苷的3’氢氧根,这种改变阻止在该位点的磷酸二酯键形成,而这是核酸链形成所必需的。半衰期:1小时;脑脊液与血清浓度比为0.6。
药物剂型: 300mg片剂、100mg胶囊。
用法用量: 推荐剂量为每天三次,每次200mg或每天两次,每次300mg。
注意事项:食物可减少恶心。
副作用: 头痛、头晕、厌食、恶心、粒细胞减少症、贫血、肌痛、手脚指甲色素沉着
2.Didanosine(ddl,去羟肌苷,惠妥滋)
药理作用:为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为2’,3’双脱氧肌苷。半衰期:1.6小时;脑脊液与血清浓度比为0.2。
药物剂型:口服,包括粉剂和咀嚼片,粉剂有100mg、167mg、250mg,咀嚼片有100mg、150g、200mg。
用法用量: 每次125~200mg 每日二次;体重>60kg 400mg 每日一次,体重<60kg每次300mg每日一次。
注意事项:空腹服药,每剂2片嚼服,或溶于>30ml水中口服,避免过量饮酒
副作用: 末梢神经炎、胰腺炎、腹泻、皮疹、头痛、发烧、恶心,有胰腺炎史或嗜酒者慎用。
3.Zalcitabine(ddc,扎西他滨)
药理作用:为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为二硫卡钠,可以增强HIV感染时的免疫功能,但最新研究表明使用该药无免疫调节作用。
禁忌证: ①禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。②用药期间禁止饮酒。
药物剂型:可以口服或静脉给药,口服胶囊150mg。
用法用量:每次0.75mg,每天三次。肾功能不全时调整剂量。静脉缓慢给药时无明显不适,但快速给药时可以出现不适、呼吸困难。用药期间不能饮酒,否则可以产生解酒硫(一种治疗慢性酒精中毒药物)样症状(恶心、呕吐、发热)
注意事项: ①外周神经炎,预先应警告患者其表现并予警惕,发生率为17%一31%,可根据具体情况减量或停药.故避免与引起外周神经炎的药物同用,如ddi、d4T。③其他不良反应:包括口腔食道溃疡、胰腺炎、肝炎、恶心、呕吐、腹部不适等。
副作用: 末梢神经炎、胰腺炎(<1%)口腔溃疡、头痛、恶心、皮疹。
4.Stavudine (d4T,司他夫定,赛瑞特)
药理作用:为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为2,3双脱氧-3-脱氧胸腺嘧啶。半衰期:1.4小时;脑脊液与血清浓度比为0.4。
禁忌证:禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。与AZT共同使用有相互拮抗作用,共同竞争细胞内磷酸化。
药物剂型:胶囊30mg、40mg。
用法用量:40mg,每天2次。体重<60kg 30 mg每天2次
注意事项:避免过量饮酒。
副作用:末梢神经炎、恶心、腹泻
5.Lamivudine(3TC,拉米夫定)
药理作用:为核苷类逆转录酶抑制剂。其成分为核苷类似物—2’,3’双脱氧-3’胞嘧啶,是天然核苷类似物的(-)对应体。半衰期:5.0-7.0小时;脑脊液与血清浓度比为0.06。
药物剂型:片剂,150mg
用法用量:每次150mg,每天2次。
副作用:一般耐受性好。
6.Abacavir(ABC,阿巴卡韦)
药理作用: 为强力核苷类逆转录酶抑制剂。是一种鸟嘌呤核苷类似物,通过充当DNA链合成终止因子来发挥作用。半衰期:0.8-1.5小时;脑脊液与血清浓度比为0.18。
药物剂型: 片剂,300mg。
用法用量: 每次300mg,每天2次。
注意事项: 一旦停用,不要再次服用,以免引发过敏反应。
副作用: 恶心、皮疹、头痛、腹泻、厌食、头晕、过敏反应(3%)。
7.Combivir (AZT/3TC)
药理作用: 含两种核苷类逆转录酶抑制剂,其临床效果优于单一用药。两者应用有协同作用,均是HIV逆转录酶的竞争抑制剂,主要抗病毒活性通过单磷酸形式渗入病毒的DNA链中,导致病毒DNA链不能合成。
适应证:适用于HIV感染(成人及12岁以上儿童),有进行性免疫缺陷(CD4<500/u1=者。能明显降低疾病进展的危险性和死亡率。
禁忌证: ①禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。②禁用于中性粒细胞<0.75×109/L或血红蛋白<75g/L的病人。
药物剂型:口服白膜片,每片含300mg Zidovudine和150mg Lamivudine。
用法用量:推荐剂量每次l片,每天2次。可与或不与食物同服。如需调整某一种药物的用量时应分开服用。肾功能不全时调整剂量。必要时应分开服用,以便于调整剂量。
注意事项: ①血液学变化:可以发生严重的贫血或骨髓抑制。当血红蛋白低于90g/L需要调整剂量,建议用药最初3个月最少每两周查一次血常规,以后每月查一次。②妊娠最初3个月禁止服用该药。建议中断哺乳。⑦肝功能异常及酸中毒,若转氨酶水平迅速增高,进行性肝大或明显乳酸酸中毒,应停止服药。④其他常见副作用,两者合用与分别用任何一种的注意事项相同,无特殊作用。
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