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降压药硝苯地平,选缓释片还是控释片?坦言:一字之差,差别很大

2022-05-10 16:44:41 李药师谈健康
核心提示:很多高血压患者,特别是一些老年朋友,对硝苯地平这个经典药物都不会陌生。

很多高血压患者,特别是一些老年朋友,对硝苯地平这个经典药物都不会陌生。这个药物最早于1969年由德国拜耳公司研制成功,是首个应用于临床的二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂类药物,上市之初这个药物的主要临床用途是用于心绞痛的治疗,由于它具有扩张冠状动脉,缓解冠状动脉痉挛等作用,同时对于外周血管也有一定的松弛作用,因此,在缓解冠心病心绞痛方面,硝苯地平片(普通片)曾经一度成为了治疗心绞痛的常用药物,也因此而得到了一个“心痛定”的别名。

1980年,硝苯地平获批用于高血压的治疗,在降血压方面,硝苯地平也有着较为显著的作用,曾经是上世纪80年代很多高血压患者服用的降压药之一。但由于它的作用时间短,通常高血压患者每天需要服用3次普通片,才能够达到长时间控制血压的效果,用药便捷性方面的问题是其一大短板,而由于其作用短效,降压效果较强,带来的头痛、心跳加速、低血压等方面的不良反应风险,也比其他的长效药物要更高。

1995年,一项对16个短效硝苯地平用于冠心病二级预防的RCT荟萃分析中,研究者对硝苯地平等短效钙离子通道拮抗剂类药物的安全性提出了质疑,认为此类药物有可能会增加冠心病患者的死亡风险,而其中的原因,可能与短效药物进入人体后血药浓度不平稳,引起血压波动的几率较高有一定关系,也正是因为如此,在降血压方面,硝苯地平普通片,目前已经基本上不再使用。

对于硝苯地平,是不是就这样被淘汰了呢?当然不是的,随着药物制剂技术的不断进步,目前仍然有很多高血压患者在使用硝苯地平,这些硝苯地平制剂虽然有着各种各样的商品名,但其通用名基本上就是两大类,一种叫做硝苯地平缓释片,另一类叫硝苯地平控释片。很多朋友对于这两种不同的药物剂型,总觉得一字之差,随便买了吃就行,但实际上这两种不同的药物剂型,虽然一字之差,两者之间的差别却很大。了解其中的差异,对于合理选择和使用降压药,加强高血压的合理控制,是非常重要的。今天的这篇科普文章,我们就来为大家介绍下硝苯地平缓释片和控释片之间的差别。

缓释片和控释片,都是现代药物制剂技术的新应用

在高血压药物治疗方面,尽量选择长效药物是目前临床降压药选择的基本原则之一。长效药物服用次数更少,用药也更加便捷友好,在控制血压方面,如果药物能够在体内保持血药浓度的时间更长,也能够更好起到在全天内平稳控制血压的作用。

对于硝苯地平这个药物本身来说,它属于短效药物,其降压作用维持时间,也只有3小时到5小时左右,如何才能更好地提升药物服用便捷性和血压控制平稳性呢?近些年来口服药物制剂的各种新技术应用,就为这些短效药物带来了新的生机。

药物缓释剂型,是指通过药物制剂技术,使药物进入人体后,缓慢释放的一种药物制剂,这种技术能够使每天服用3到4次的短效药物,减少为每天服药1到2次。比如硝苯地平缓释片,虽然有多种不同制剂工艺,但多数情况下,都是每天服用1到2次的药物。

药物控释剂型,比起缓释剂型,对于制剂工艺的要求则更高,控释片通常让药物实现恒速或接近恒速的释放,而相比缓释片,这种药物对于血药浓度平稳度以及药效平稳度的维持,也有着更大的优势。

因此,不论是硝苯地平缓释片,还是硝苯地平控释片,它们的问世,都改善了短效药物作用时间短的劣势,同时也有助于降低药物的不良反应风险,都是药物制剂新技术的实际应用,为高血压患者朋友带来了更长效,安全的用药选择。

硝苯地平缓释片VS硝苯地平控释片,差别有多大?

对于非恒速释放和恒速释放,这么说可能太专业也太抽象,同样是缓慢释放药物,硝苯地平缓释片和控释片的差异,到底大不大呢?大家千万不要小看这一字之差,其实它们之间的差异还是比较大的,具体在哪些方面有差异?我们下面接着说。

1、制剂工艺方面有差异。

对于硝苯地平缓释片,有多种制剂工艺,其中一种,是通过亲水性基质做出一个“凝胶骨架”,而药物成分就分布在这个骨架中,在药物进入体内后,凝胶吸收水分,药物缓慢释放,还有一种是通过药品外部包裹一层微孔膜包衣的方式,药物进入体内后,通过包衣膜上的小孔释放。

控释片渗透泵的原理示意图

硝苯地平控释片的制剂工艺则更加精细复杂,这种技术称作“渗透泵”技术,简单来说,就是在药物外层包裹了一层药物分子无法透过的半透膜,在半透膜上增加了一个小孔,药物进入人体后,体内的水分能够渗入半透膜,使药片内外产生渗透压差,通过这种压差控制药物释放,从而使药物实现准恒速的“零级释放”。

2、药物作用时间方面有差异

由于制剂工艺的不同,导致了药物释放速度的不同,对于硝苯地平缓释片来说,缓慢释放药物,但其释放的速度并没有得到精准的控制,一般的硝苯地平缓释片,通常在12小时内药物就会释放完毕,因此,缓释片一般需要每天服用2次,才能够达到更好的血压控制作用;而控释片则达到了恒速的“零级释放”,能够使药物保持24小时恒速释放,每天服用一次即可,进一步提升了服药的便捷性。

3、血压控制平稳度方面有差异

血压的平稳控制,减少血压的剧烈波动,是减少心脑血管风险的重要保障。降压药想要平稳控制血压,就需要药物长时间起效,而长时间起效的同时,如果能够保持药物血药浓度的相对稳定,药物控制血压的平稳度就会更有保障。

控释剂型和缓释剂型给药后血药浓度的差异示意图

相比硝苯地平缓释片,硝苯地平控释片能够达到匀速释放,从而保持24小时内药物血药浓度的平稳,达到了更稳定的血压控制效果,能够平稳的控制好血压的波动。这种恒速释放短效药物的优势,比一些自身就具有长效作用的药物(如氨氯地平等),也要更加平稳。

4、受体内环境影响方面有差异

口服药物进入人体后,首先要经过食道进入胃部,胃部有低pH强酸性胃液环境,而随着胃部的蠕动排空,药物还有可能再次进入肠道,而进入肠道后,则成了高pH的弱碱性环境,在不同pH环境下,往往会影响药物的释放和吸收。

硝苯地平缓释片就更容易受到pH 的影响,在不同消化道的不同环境内,药物的释放速率也会受到影响,而控释片包裹的半透膜,能够阻止消化液对药物的影响,在胃和肠道内均保持匀速的药物释放,更有助于药效的平稳发挥。

5、进食影响方面有差异

很多药物都会受到进食的影响,硝苯地平也不例外,相关研究发现,在禁食空腹状态下,硝苯地平缓释片的药物释放更加平稳,而如果进食状态下,硝苯地平缓释片在给药后5小时内血药浓度急剧上升,会对药物释放形成较大影响;而控释片则不受进食影响,不管是空腹状态,还是进食状态,药物的释放都能够保持相对匀速。大大提升服药的便捷性和灵活性,餐前餐后服用,对药物的药效发挥,都没有影响。

通过上述5个方面的介绍,大家可以知道,硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片,虽然只有一字之差,但在用药便捷性,药物降压平稳度,服药次数,心血管保护作用等方面,都存在一定的差异,对于这些差异的了解,更有助于我们了解药物性质,更好地保证合理用药和安全用药。

我们服用降压药的目的,就是为了稳定控制血压,既能够减少高血压对心、脑、肾等各个器官的靶向器官健康危害,也是为了保证血压平稳,减少因血压升高、血压剧烈波动带来的心脑血管急性事件风险。因此,在选择降压药物治疗时,我们应该首选服药方式更加便捷,控制血压更加平稳的药物来服用,这样的药物能够大大提高用药依从性,减少高血压患者的血压波动风险,加强夜间高血压的控制,从而加强靶向器官的保护和心脑血管疾病风险的控制。

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硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成硝苯地平的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。硝苯地平组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。对慢性稳定型心绞痛等有较好的的疗效。

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