问医生 找医院 查疾病 症状自查 药品通 健康笔记

左旋西替利嗪相关简介

2010-10-10 01:21:0039健康网社区
栏目关注:
核心提示: 【体内过程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体,口服吸收入血后与血浆蛋白的结合率高,口服左旋西替利嗪1小时后的作用较明显,持续时间分别达24.4小时,服药后6小时内的药效达峰值。

  【商品名】Xyral、迪皿

  【体内过程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体,口服吸收入血后与血浆蛋白的结合率高,口服左旋西替利嗪1小时后的作用较明显,持续时间分别达24.4小时,服药后6小时内的药效达峰值。药代动力学研究证实,由两种等量对映结构体组成的外消旋西替利嗪在体内的代谢无需经过肝脏,口服左旋西替利嗪4小时和8小时后血浆浓度几乎是右旋西替利嗪的两倍,其代谢产物主要从尿液排出,口服32小时后50%-60%的药物经尿液排泄,少量随粪便排出。

  【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的,与非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列为第三代抗过敏药物,由于是西替利嗪的左旋体,所以药理作用与西替利嗪相似,但副作用更少,西替利嗪有轻度的中枢神经系统抑制作用,研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲合性有关,所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用,但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。

  左旋西替利嗪抗过敏作用强于其它抗过敏药物是因为其药理机制较为广泛,除具有较强的拮抗H1受体作用外,还具有其它的抗变态反应机制,与哮喘病相关的药理机制包括抑制气道内以嗜酸细胞为主的炎性细胞的聚集和浸润、抑制肥大/嗜碱细胞的脱颗粒反应、抑制迟发相哮喘反应和增强β2-肾上腺素能受体激动剂的支气管扩张作用等。

  为了研究西替利嗪对映结构体的疗效,在健康成人志愿者中采用了西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪(Ucb28557)对组胺导致的皮肤过敏反应进行随机、双盲和交叉试验,结果表明西替利嗪和左旋西替利嗪对组胺诱发的皮肤疹块和潮红有显著的抑制作用,2.5mg左旋西替利嗪抗组胺活性优于5mg西替利嗪,提示左旋西替利嗪的疗效优于西替利嗪,而另一对映体右旋西替利嗪没有显示拮抗H1受体的药效。

  【临床应用】左旋西替利嗪于2001年2月上市,为第三代抗组胺药,是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体,主要用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病,如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等,具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点。

  【用法和剂量】临床常用剂量成人为5mg,每日一次。

  【副作用】无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用;未发现第二代抗组胺药物(如特非那定、阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。

  【注意事项】适用人群广泛,可用于妊娠期和哺乳期妇女,美国FDA将之划定为孕妇用药的B类(比较安全),临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。

(实习编辑:朱燕梅)

39健康网(www.39.net)专稿,未经书面授权请勿转载。

39健康网专业医疗保健信息平台 优质健康资讯门户网站  

中国领先的健康门户网站,中国互联网百强,于2000年3月9日开通,中国历史悠久、规模最大、拥有丰富内容与庞大用户的健康平台。多年来,在健康资讯、名医问答、就医用药信息查询等方面持续领先,引领在线健康信息,月度覆盖超4亿用户。

相关专题
春季喝薏米红枣粥 祛湿补血抗过敏

大家都知道薏米是祛湿的好食材,春季南方湿气重,正是活用薏米的好时节;而红枣富含铁,更是补铁补血的优质食品。但这两种食物还有其他的用途,那就是对抗春季无处不在的过敏症状,今天食神来教大家煮薏米红枣粥,每天早上喝一碗,帮你抵抗过敏。

特别策划
举报/反馈
链接地址:*
举报内容问题:*请选择举报类型
原创文章链接:
其他理由:
更多问题及建议:
联系方式: