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氧氟沙星VS左氧氟沙星,仅一字之差,用药区别在哪?

2019-08-07 00:00:03医学界
核心提示:涨知识了!

  喹诺酮类抗菌药物属人工合成的抗菌药物,自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,相继研发出了吡哌酸诺氟沙星氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等众多喹诺酮类药物。因其多数具有抗菌谱广、组织穿透性强、细胞内浓度高、生物利用度高等优点,并兼有注射与口服两种剂型等优点,目前临床应用非常广泛。

  其中,氧氟沙星和左氧氟沙星虽一字之差,但两者有哪些异同点?

  一、上市时间

  氧氟沙星(Ofloxacin)1985年首先在日本上市[1],是消旋体,属第二代喹诺酮类抗菌药物。

  左氧氟沙星(Levofloxacin)是氧氟沙星的左旋异构体,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂,毒副作用小,于1994年首先在日本上市,属第三代喹诺酮类抗菌药物。

  二、抗菌谱比较

  氧氟沙星对需氧革兰阴性菌(如大肠埃希菌、克雷伯菌属、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、黏质沙雷菌等)抗菌活性高,对少数阳性菌(主要是葡萄球菌)具有抗菌活性,对铜绿假单胞菌也有抗菌活性。

  左氧氟沙星对大多数临床分离菌的活性是氧氟沙星的两倍[2]。因其对呼吸道常见病原菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体具有良好的活性,因此又称“呼吸喹诺酮”,对铜绿假单胞菌抗菌活性较前者强。

  两者对厌氧菌活性都差。所以,腹腔、胆道感染及盆腔感染治疗时,需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。

  三、主要药动学/药效学参数

  根据抗菌药物PK/PD特点,喹诺酮类药物属于具有一定抗菌后效应(post-antibiotic effect,PAE)的浓度依赖性抗菌药物,PK/PD评价指标为AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。

  四、超适应证应用

  因两者对结核分枝杆菌具有抗菌活性,WHO公布的耐药结核病规划管理指南[4](2011年)指出,对于耐多药结核(MDR-TB)患者,推荐联合使用氟喹诺酮类药物,如左氧氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星。

  此外,左氧氟沙星也被推荐用于幽门螺杆菌感染的治疗[5]。

  五、注意事项

  氧氟沙星和左氧氟沙星在临床应用时,两者均需注意:

  ①目前我国大肠埃希菌对喹诺酮类药物耐药率高,用药前需结合当地药敏情况决定用药。

  ②制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少两药物的吸收,应避免同用[6]。

  ③肾功能减退患者应用两药物时,需根据肾功能减退程度减量用药。

  ④用药期间避免过度暴露于阳光,如发生过敏反应或其他过敏症状需停药。

  ⑤大剂量用药或尿液pH>7可发生结晶尿,为避免结晶尿,期间宜多饮水。

  ⑥既往有中枢神经系统疾病患者,如癫痫及癫痫病史,需避免应用。

  参考文献:

  [1] 中华医学会呼吸病学分会感染学组. 合理应用喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2009, 32(9):646-654.

  [2] 王睿.临床抗感染药物治疗学[M].北京:人民卫生出版社,2015.1.

  [3]中华人民共和国卫生部医政司,卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].北京:人民卫生出版社,2012.12.

  [4] Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis.Geneva:World Health Organization,2011.

  [5] 中国医药教育协会感染疾病专业委员会, 中华结核和呼吸杂志编辑委员会, 中国药学会药物临床评价研究专业委员会. 抗菌药物超说明书用法专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2015, 38(6):410-444.

  [6] 国家卫生计生委, 国家中医药管理局,总后卫生部.抗菌药物临床应用指导原则[S].国卫办医发[2015]43号.

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