近期全球新药研发动态（精选）

　　纵观近期全球新药研发动态，共有多份新专利报道了各种靶点多种范围内的新药研发状态。笔者据此，挑选出一些专利做一个简单的概述。

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　　百济神州公司发现新型PI3K抑制剂

　　专利号：WO2018103688

　　百济神州公司研发人员发现新型咪唑并吡嗪衍生物，根据实验研究结果显示该类化合物可用于治疗癌症、炎症等。其代表性化合物及3D模型如下：

　　其专利报道合成路线如下：

　　PI3K作为细胞内参与细胞增殖、凋亡、转录、翻译、代谢以及周期调控等众多的生命过程非常重要的信号传递分子。研究表明，PI3K的四个亚型与肿瘤的发生发展有着密切的关系，PI3K被确认为是充满前景的抗肿瘤靶点。其他PI3K抑制剂如下：

　　2

　　帝人公司发现新型CDK抑制剂

　　专利号：WO 2018097295； WO 2018097297

　　帝人公司研发人员发现新型吡啶并嘧啶衍生物，根据实验研究结果显示该类化合物可用于治疗癌症、脑梗塞、风湿性关节炎等。其代表性化合物及3D模型如下：

　　CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶4和6）是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期向DNA复制期转变，CDK4/6 抑制剂将细胞周期阻滞于生长期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。迄今为止FDA共批准的三个CDK4/6抑制剂药物，其结构如下：

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　　上海美顿公司发现新型IDH抑制剂

　　专利号：WO 2018095344

　　上海美顿公司研究人员发现新型化合物，根据实验研究结果显示该类化合物可用于治疗癌症。其代表性化合物如下：

　　其专利报道合成路线如下：

　　IDH是参与细胞能量代谢的三羧酸循环中的限速酶，IDH突变是一些组织癌变的原因之一，在多种肿瘤中均发现IDH突变。肿瘤细胞中IDH突变会导致其正常功能缺和失，IDH抑制剂通过作用于肿瘤细胞中的IDH突变位点，使体内致癌代谢物减少，从而诱导组蛋白去甲基化，达到抑制肿瘤的效果。其他IDH抑制剂如：

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　　和正公司发现新型BTK抑制剂

　　专利号： WO 2018090792

　　杭州和正公司研究人员发现新型吡唑并嘧啶衍生物，根据实验研究结果显示该类化合物可用于治疗癌症、风湿性关节炎和红斑狼疮。其代表性化合物如下：

　　其专利报道合成路线如下：

　　BTK激酶是非受体络氨酸激酶Tec家族的一员，是在除了T淋巴细胞和自然杀伤细胞之外的所有造血细胞类型中表达的关键信号酶。BTK在连接细胞表面B细胞受体刺激至下游细胞内应答的B细胞信号传导途径中扮演至关重要额角色。其他BTK抑制剂如：

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　　海雁公司发现新型EZH2抑制剂

　　专利号： WO 2018086590

　　海雁公司研究人员发现新型杂环化合物，根据实验研究结果显示该类化合物可用于治疗癌症。其代表性化合物如下：

　　其专利报道合成路线如下：

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　　罗欣公司发现新型BRD4抑制剂

　　专利号：WO 2018086604

　　上海罗欣公司研究人员发现新型含氮杂环化合物，根据实验研究结果显示该类化合物可用于治疗癌症、炎症、肺病等。其代表性化合物如下：

　　其专利报道合成路线如下：

　　溴结构域4（BRD4，属于BET家族成员）是进化上高度保守的蛋白，由110个氨基酸组成。它能通过识别组蛋白上的乙酰化赖氨酸残基，介导蛋白相互作用，进而影响基因转录调控过程。在人类基因组中，共发现61种溴结构域，存在于46种不同的蛋白中。其他BRD4抑制剂如：

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