全球首个治疗帕金森病缓释微球制剂I期临床完成

　　日前，绿叶制药公告宣布，已在美完成两项注射用罗替戈汀缓释微球药物的I期临床试验。两项I期临床试验显示，LY03003治疗的耐受性良好，并表现出良好的药代动力学特征，在人体内稳定释放，能够达到改善副作用，尤其是减轻帕金森患者药物治疗易出现的「开关」效应。据悉，该药物是全球首个长期产生持续多巴胺受体刺激素(CDS)的产品，上市之后可为临床治疗帕金森病提供更好选择。

　　试验之一，是由20名健康志愿者参与的一项随机、双盲及安慰剂对照的单次给药剂量递增试验，试验结果显示，血浆中罗替戈汀浓度对应所注射的剂量按比例增加，没有观察到任何重大安全问题。

　　试验之二，是由39名早期的帕金森病患者参与一项随机、双盲及安慰剂对照的多次给药剂量递增试验，结果显示，在接受连续五次注射后，血浆中罗替戈汀浓度达至稳定状态，并维持至少7天，没有观察到任何重大安全问题。

　　多次给药剂量递增试验亦涉及一次开放性试验，其中20名患者参与评估市场上一种药品的药代动力学特征及安全性，为LY03003剂量的进一步研究提供参考，所选的市场药品是治疗帕金森病及不宁腿症候群的贴片剂型，其具有导致患者血浆药物水平不稳定的问题，并可能产生皮肤过敏及其他副作用。

　　两项I期临床试验显示，LY03003治疗的耐受性良好，并在不同剂量范围内单一注射及多次注射后产出良好的药代动力学特征。此外，多次给药剂量递增试验结果显示，每周注射LY03003一次可达至稳态血浆浓度，可改善功效及减轻副作用。

　　根据Journal of Neurology报道，帕金森病为最常见的活动障碍性疾病，为发病率排在第二位的神经退行性疾病。65岁以上人群中，约1至2%患有帕金森病。在85岁以上的人群中，患病比例则增至3%至5%。由于帕金森病患者主要为老年人，故在人口寿命较长的发达国家较为常见。

　　据绿叶制药高级副总裁李又欣博士介绍：LY03003为绿叶制药在其长效缓释微球制剂平台上开发的重点中枢神经系统在研产品之一，通过505(b)(2)途径在美国FDA申请注册。绿叶制药相信LY03003未来会有良好的市场前景，并将进一步丰富集团未来在中枢神经系统领域的产品线组合。绿叶拟将与美国FDA讨论有关LY03003在美国下一步的发展计划。该药物目前正在美国、中国和全球其他市场进行同步开发，公司已拥有覆盖制剂及生产流程的一系列中国及国际市场专利。

　　据悉，除LY03003外，绿叶制药已同时在美国报批多项新药，其中LY03004为治疗精神分裂症的缓释微球制剂。FDA确认，LY03004已完成的临床研究结果足以支持LY03004通过505(b)(2)途径提交NDA，毋须进行额外临床实验。此路径将大幅减低LY03004取得FDA批准所需的研发成本及时间。据悉目前绿叶制药正在筹备LY03004的NDA报告，此产品被认为有望成为首例在美获批上市的中国新药。

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