抗老年痴呆症药物 国内市场龙争虎斗

　　2009年诺贝尔奖颁奖礼10月10日在瑞典斯德哥尔摩演奏厅举行，被誉为“光纤之父”、前香港中文大学校长高锟，正式从瑞典国王卡尔十六世·古斯塔夫手中接过诺贝尔物理学奖证书。期间大会更为他作出了特别安排，由国王走到其座位旁边颁奖，盛装出席的他，以灿烂的笑容迎接气氛庄严但欢乐的历史性一刻。然而令人叹息的是，由于高锟患上了老年痴呆症(又称阿尔茨海默病)，他已经忘记了自己毕生研究、造福世人的光纤科技。

　　随着我国人民生活水平的提高，老年多发性疾病已逐渐引起政府和全社会的高度重视，也加快了抗老年痴呆症(AD)药物的研发和市场的发展进程。近几年，国内抗老年痴呆症药物市场虽说处于起步阶段，但是，在国家医疗保障体系覆盖面加大和产品高起点的拉动下，2008年，抗老年痴呆及健脑促智药品销售市场已有了快速的增长。

　　上海医药工业研究院信息中心发布的《中国医院用药格局》数据显示，2008年，国内22个城市样本医院神经类药品销售额已达到了35.15亿元，占医院全部用药的5.91%，比上年增长了32.54%，年复合增长率已达到了30.4%。在这类药物中，抗老年痴呆症药物主要有5只，分别是多奈哌齐、石杉碱甲、美金刚、卡巴拉汀和加兰他敏，其市场销售额为6053万元，同比增长了近70%;占神经类药品市场的1.72%，而抗老年痴呆症辅助药物较多，约占20%的市场。

　　据SFDA南方医药经济信息研究所提供的最新数据表明，2008年，我国老年痴呆和益智类用药已达到80亿元的市场规模，近5年的平均增长率为20.18%。

　　国内外用药水平接轨后，第一代AChE抑制剂他克林由于其副作用销售受到了影响而逐渐退出市场。目前，临床使用多为抗老年痴呆症的第二代药物多奈哌齐、卡巴拉汀、石杉碱甲、加兰他敏及美金刚。而用于治疗脑卒中或脑外伤造成的血管性痴呆症及益智类药物主要有胞磷胆碱、吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦、依达拉奉、神经节苷酯、鼠神经生长因子、尼麦角林、脑蛋白水解物、灯盏花素、天麻素和银杏叶提取物等。

　　多奈哌齐独占鳌头

　　多奈哌齐属于第二代中枢性乙酰胆碱酯酶抑制剂，是一只具有高度选择性、可逆性治疗阿尔茨海默病的药物。多奈哌齐是日本卫材制药株式会社研制开发的品种，并与辉瑞制药公司合作进行了全球市场的开发。1996年11月获得美国FDA的特许批准用于临床，商品名为“Aricept”。1997年该品首先在美国上市，随后在全球50多个国家地区上市，是目前全球抗老年痴呆症药物市场的领军品种。

　　多奈哌齐是FDA批准用于治疗阿尔茨海默病的第2只处方药物，其治疗达标剂量小、毒副作用低、耐受性好，已得到世界医学界的认可。在辉瑞公司强有力的学术营销推动下，2004年，多奈哌齐已被培育成“重磅炸弹”级药物。同期，新开发的口服速溶片又获得了FDA批准上市。随着多奈哌齐市场的增长。2007年，其全球医药市场的销售额达到了33.11亿美元，同比上一年增长了31.44%，2008年，多奈哌齐销售额创下了35.54亿美元的新高，但其增长速度有所放缓，仅比上一年增长了20%。

　　国外分析家曾预测，Aricept的增长优势将延续到能够对疾病治疗产生重要影响的新药问世为止，但实际上，在全球金融风暴引发危机的背景下，Aricept的增长率已有所下降，尽管辉瑞Aricept的专利保护将在2010年11月25日才期满，但2009年上半年，美国辉瑞销售的多奈哌齐已比上一年同期下降了10%。

　　20世纪末，多奈哌齐被引入中国。1999年10月，SFDA批准多奈哌齐在中国注册，商品名为“安理申”。随后，辉瑞制药(法国)公司、日本卫材制药公司、卫材(中国)药业的产品纷纷在我国用于临床。由于多奈哌齐对脑内乙酰胆碱酯酶的作用具有特异选择性，对人体转氨酶影响很小，药物的95%与血浆蛋白结合后由细胞色素P450系统代谢，令许多轻、中度阿尔茨海默病患者获得了明显的好转。

　　2001年，SFDA批准了中国医药研究开发中心、重庆桑田药业、西安海欣制药开发了多奈哌齐原料药及其片剂、胶囊剂。迄今为止，我国已有5家生产多奈哌齐原料药。在制剂方面，国内第一家研发申报盐酸多奈哌齐制剂的企业为陕西方舟制药，其他厂家还有重庆桑田药业、西安海欣制药、扬子江药业、贵州圣济堂制药、卫材(中国)药业、江苏豪森药业、山东罗欣药业8家，主要商品名有赛灵斯、思博海、阿瑞斯、盖菲、加奇、扶斯克、诺冲和安理申。

　　2008年，国内22个重点城市样本医院多奈哌齐用药市场为3432万元，同比上一年增长了88.26%，国内总体市场约在1亿元左右。2009年，多奈哌齐已进入《国家基本医疗保险,工伤保险和生育保险药品目录》，这对患者、企业都是利好政策，将对未来的市场有所推进。

　　卡巴拉汀平稳上升

　　卡巴拉汀是新进入《国家基本医疗保险,工伤保险和生育保险药品目录》的第2只阿尔茨海默病用药。卡巴拉汀(利斯的明)是瑞士诺华公司开发的品种。1997年12月首先在瑞士上市，商品名为“Exelon”，次年在英国上市。2000年4月获得FDA批准，同年6月底在美国上市，从而使阿尔茨海默病治疗药物的产品结构得到了补充。

　　重酒石酸卡巴拉汀是氨基酸甲酸类脑组织选择性胆碱酯酶抑制剂，该药虽然半衰期相对较短，但对胆碱酯酶抑制作用可达10小时，通过延缓胆碱能神经元对释放的乙酰胆碱的降解，促进胆碱能神经传导，从而提高了乙酰胆碱的含量。该药不经肝脏及P450代谢，对轻、中度早老性痴呆症耐受性较好，同时具有抑制脑内的丁酰胆碱酯酶作用。在欧洲、美国等45个国家进行的一项前瞻性、随机多中心双盲研究中获得了较高的评价。重酒石酸卡巴拉汀上市后，虽然一直处于不温不火的状态，但表现出销售额逐年平稳增长态势。2008年，重酒石酸卡巴拉汀全球销售额为8.15亿美元，同比上一年增长了20.38%，2009年上半年的增长率为12%，2009年极有可能培育成“重磅炸弹”品种。

（责任编辑：黄镓欣）

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