头孢呋辛工艺革新护驾

　　头孢呋辛属于头孢菌素类抗生素中的第二代产品，其特点是抗菌谱广、肾脏毒性较低、渗透性强，且对β-内酰胺酶具有较高的稳定性；在临床治疗上药效确切、使用方便，从而被广泛用于由抗敏感细菌引起的各类感染性疾病。

　　以特色立足

　　头孢呋辛属于第二代广谱头孢菌素类药物，由葛兰素史克开发成功，1978年在英国、爱尔兰、德国和意大利首先上市，随后在全球许多国家和地区销售，商品名为“Zinacef”。

　　1987年12月28日，Zinacef通过美国FDA审批上市。1992年，礼来公司的头孢呋辛跟随上市，以商品名“Kefurox”在美国销售。在两大跨国公司的合力推动下，头孢呋辛已成为20世纪90年代末世界最畅销的抗感染药物之一，在其专利期满后仍是头孢菌素类药物中的当家品种。2006年，葛兰素史克的新菌灵（头孢呋辛酯）的销售额仍达到了3.03亿美元。

　　随着头孢呋辛在世界头孢菌素市场的良好表现，头孢呋辛原料药和其侧链中间体的市场需求也表现得相当良好，已成为国际原料药市场中的畅销品种。上世纪末，在广东立国药物研究所、长沙中南药物研究所、淮南市维康医药研究所、河北省药物研究所、丽珠集团研究所等机构与厂家合作开发，推动了国产头孢呋辛原料药和制剂的市场发展。

　　我国头孢呋辛原料药研制成功后，首先由广东立国制药有限公司获准生产。2000年8月，广东立国制药的头孢呋辛钠和结晶型头孢呋辛酯生产线建成投产，国内产、供、销的形势出现了真正转机。到2006年，头孢呋辛钠原料药产量超过百余吨，同比上一年增长了95.82%，其主要生产企业有广东立国制药、华北制药、浙江永宁制药、齐鲁安替、广州白云山制药总厂、珠海联邦制药和丽珠集团，其中华北制药和丽珠集团的原料药产量占据了总体市场的46.21%和27.08%，从而促进了国产粉针剂市场的增长。

　　至2009年8月，国家食品药品监督管理局（SFDA）批准了国内24家原料药厂生产头孢呋辛钠，2008年产量已达到300多吨，同比上一年增长了21.37%。据报道，广东立国制药的产品已向德国等欧盟国家出口。

　　制剂市场群芳争妍

　　目前，国内已批准上市的头孢呋辛制剂有注射剂、片剂、胶囊、分散片和干混悬口服制剂，其中注射剂是国内的主导品种。国产头孢呋辛钠粉针剂开发得较早，1994年广州天心制药已获准生产注射用头孢呋辛钠，商品名为“新福欣”；随后1996年3月苏州中化药品工业有限公司获准生产注射用头孢呋辛钠，商品名为“伏乐新”。与此同时，在1997年美国礼来亚洲公司和葛兰素史克中国公司的头孢呋辛先后在我国获得注册，商品名分别是“力复乐”和“西力欣”。

　　迄今为止，SFDA批准的国内注射用头孢呋辛钠粉针剂已有84家，总共344张生产批文。批准的进口注射用头孢呋辛钠还有塞浦路斯MEDOCHEMIE LTD的安可欣、意大利EssetiFarmaceutici S.r.l.的明可欣、意大利Lifepharma的舒贝洛和中国台湾省新丰制药厂的药品。

　　近几年，在头孢呋辛钠原料药国产化进程的直接影响下，注射用粉针制剂发展较快，2005～2008年平均用药数量增长率达到了16.94%。

　　据中国化学制药工业协会公布的数据显示，2007年，头孢呋辛钠已在全国化学粉针制剂10强排行榜中名列第8位，总产量2.46亿瓶，是化学粉针制剂10强中增长率最高的品种，达29.63%，2008年已达到3亿多瓶。

　　2007年，样本医院注射用头孢呋辛钠粉针制剂用药金额为3.43亿元，总排名为第9位，同比上一年增长幅度不大；2008年22城市样本医院注射用头孢呋辛钠粉针制剂用药金额为4.18亿元。其中原研品牌和进口粉针制剂占据了30.95%，国内产品占据了69.05%。

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