头孢菌素为繁殖期杀菌剂,即当引起感染的细菌处于一变二,二变四……生长繁殖旺盛期,药物的抗菌作用最强。头孢菌素可进入绝大多数的组织、器官、体液中,某些品种还可以顺利透过血脑屏障进入脑组织和脑脊液中,因此头孢菌素不仅可用于严重的细菌感染,对中枢神经系统发生的细菌感染也有良好的疗效。由于头孢菌素主要作用于细菌的细胞壁,阻碍其合成,使细菌破裂死亡,而人体内的所有细胞都没有细胞壁,因此头孢菌素对人体的毒性甚微,可在医生指导下,安全地用于老人、小儿、孕妇和哺乳期妇女。

  头孢菌素抗菌谱广,对许多细菌,如葡萄球菌、链球菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、中枢神经系统血源性感染等都有较好的疗效。但是,头孢菌素对肠球菌及厌氧菌中的脆弱类杆菌无效,所以不用于这些细菌的感染。此外,无论哪一种头孢菌素,其价格一般都较青霉素等常用抗菌药昂贵。因此,医生在治疗感染性疾病时,一般不把头孢菌素作为首选药物。

  常用的头孢菌素品种有数十种,粗略地被分为第一代、第二代、第三代和第四代。有人认为第三、第四代头孢菌素新、价格昂贵,疗效肯定比第一、第二代优,这种认识是错误的。对于革兰阳性菌,如葡萄球菌和链球菌,以第一代为最优,其次是第二代和第四代,第三代最弱;对革兰阴性菌,如肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等,抗菌作用最强的是第四代,依次为第三代、第二代和第一代。也就是说,治疗革兰阴性菌为主的感染,以选用第四、第三代头孢菌素为佳,而治疗葡萄球菌等革兰阳性菌感染,却以第一代头孢菌素为最佳选择。

  每一种头孢菌素的品种均具独特的药理特点,只要使用得当,便可获得最佳的疗效和最安全的用药方案。如头孢唑啉钠(头孢5号)是第一代头孢菌素中抗菌作用强,药物浓度较高的品种。因此,常用于感染较重的病人。第一代的头孢拉定(头孢6号)抗菌作用较弱,但毒副作用小,特别适用于老人、小儿、高血压或心功能不全患者的一般感染。第三代品种中的头孢曲松钠在肝胆系统和脑脊液中的浓度高,特别适用于这些部位的细菌感染,对肾功能不全者的感染也较为安全。第三代的头孢他啶更适用于铜绿假单胞菌、沙雷菌的感染和免疫缺陷者的感染。一般而言,口服给药适用于轻症感染,而注射给药适用于中重度感染。所以,头孢菌素不可“拿来就用”,严格地说,它属于处方药范畴,必须在医生指导下选用。

  头孢菌素的不良反应少而轻微,患者大多能承受,常可继续用药。口服给药可有胃部不适、恶心、呕吐等反应,餐后服药常可缓解反应,但吸收率大多有所降低。静脉给药偶因药物刺激会引起血栓性静脉炎,故药液浓度不能过高,滴速也不宜过快。部分品种肌注时,局部疼痛明显,可加用局麻药减轻症状。过敏反应发生率为1%~3%,明显低于青霉素,且反应程度也低。过敏反应通常表现为斑丘疹伴瘙痒,有时伴有血中嗜酸性粒细胞增多。绝大多数过敏反应具有自限性,停药后可自行缓解。

  青霉素过敏患者如选用头孢菌素,有可能发生交叉过敏反应,其发生率小于8%,且大多表现为皮疹,故仍可考虑选用头孢菌素。但是,有严重青霉素过敏病史,如过敏性休克的患者应避免使用头孢菌素。

(实习编辑:周云霞)

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