最近几家世界著名的大药厂正在为—个口服的降糖药进行你追我赶的竞争,其激烈程度一点也不亚于奥运会的百米飞人大战。这个新的药物到底是什么?它又有什么绝招能让这么多大药厂如此看重呢?它就是糖尿病治疗的又一利器——二肽基肽酶lV抑制剂

  前世今生

  如果追本溯源,二肽基肽酶IV抑制剂比起目前,市面已有的5种口服降糖药。它的资历—点也不浅。早在100多年前,就有科学家试图用肠道的提取物来治疗糖尿病,但由于技术限制一直未能实现。直到20世纪80年代。人们分离出胰高血糖素样肽(GLP),并且发现GLP对于治糖尿病有很多独到之处,才开始进行研究,外研发出药物。不过由于使用LPC必须注射,接受程度低,于是科学家从两方刚进行了改进。其一是通过技术将之改造成长效剂型,已有厂家开发出只要—个月注射一次的GLP制刑目前正在进行有关临床前的研究。其二是研究口服药物来延长CLP在体内发挥作用的时间,这就是肽基肽酶IV抑制剂。

  独到之处

  能够得到这么多大药厂的重视,除了降低血糖外,自然还有其“独门功夫”,我们先来看看C1P的绝招。

  第一招是“遇强则强、“遇弱不欺”的大侠风范。GLP的降糖作用是和血糖水平有关,血糖越高,降糖效力越强。血糖正常,基本不降糖,这样既保证能够有效地降低血糖,又船够减少低血糖的发生事。

  第二招是必杀技,GLP曲够使得姨岛B细胞的数量增加。目前的所有降糖药物,包括胰岛索在内,还没有哪一种可以逆转胰岛B细胞数量的减少,因此病程越长,治疗越田难。而GLP可以增加胰岛B细胞数量,这样或许就可以实现让糖尿病“断根”,的愿望了。

  第三招是撒手锏。即抑制胰高血糖素的释放,重建胰岛素/胰高血糖索比值。胰高血糖索是体内最强的升血糖激素,如果能够得到合理抑制,对于降低血糖见有奠大的好处,可惜目前临床所用降糖药(包括胰岛素),均不能有效抑制糖尿病患者餐后胰高血糖素的升高,而实验显示使用GLP后,空腹及餐后胰高血糖素水平均明显下降,这样就能够消除胰岛求和胰高血糖素之间的矛盾,让它们默契配合。

  第四招是“偷师学艺”。GLP可以抑制胃肠道蠕动延迟胃排空,如同少吃多餐一样。功?这不是目前使用非常广泛的糖苷酶抑制剂的作用顷理吗?没错!GLP这招可能会枪了别人的饭碗。

  第五招是“控制原头”,让生活充满乐趣。无沦是正常人还是糖尿病患者,应用GLP后均会产生短暂的饱胀感和食欲下降。这样就不至于“有得看,没得吃”,这种滋味可不好受。

  第六招是“顺手牵羊”。GLP对神经细胞有一定的保护作用,这样就可以在治疗糖尿病的同时,顺带预防和治疗其神经并发症。意外惊喜是,二肽基肽酶IV抑制剂研究的本意是让GLP充分发挥作用,结果发现它还能对多种升血糖激素进行灭活,如抑胃多肽等,这样二肽基肽酶IV抑制剂不但继承了GLP的“家传绝技”。还自己独创了“功夫”,真是“宵出于蓝胜于蓝”。

  命门

  山于这类药物还设有开始在临床使用 ,因此还不知道它的缺点在什么地方。已经进行的研究显示它的不良反应很少, 主要是短时间轻度头痈、恶心和呕吐,还有少数人会出现手掌瘙痒。

  何时问世

  处在领跑位置的两个国际性的大药厂目前已经进入冲刺阶段,估计一家将在2006年下半年递交上市申请,另一家将在2007年前递交申请。国内也有一家生物技术布限公司即将进入临床试验。

  面对这场赛跑,糖尿病病友是看在眼里。喜在心里。因为很快又会多一样利器。而且这种利器没准还能让糖尿病“断根”呢?

(责任编辑:梅一多)

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