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甲硝唑片凭什么神气?

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核心提示:在医院处方中,尤其是在妇科处方中,甲硝唑片经常出现。为什么呢?它的用途有那么广吗?曾经,有些医院都出现甲硝唑片缺货的情况。这种便宜的药威力有那么大吗?

  甲硝唑片英文名:Metronidazole Tablets。本品为白色或类白色片,主要成分及化学名称为:本品主要成分为甲硝唑,其化学名称为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。

  包装: 0.2g/片×100片/瓶 药用塑料瓶包装

  用途:  用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。

  用法: 成人常用量:①肠道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日;肠道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日。②贾第虫病,一次0.4g,一日3次,疗程5~10日。③麦地那龙线虫病,一次0.2g,疗程7日。④小袋虫病,一次0.2g,一日2次,疗程5日。⑤皮肤利什曼病,一次0.2g。

  药理毒理:本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。

  药代动力学:口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者,每日服用1.2~1.8g后,脓液的药浓度(34~45mg/L)高于同期的血药浓度(11~35mg/L)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5 mg/L以上。口服后1~2小时血药浓度达高峰,有效浓度能维持12小时。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血药浓度分别为6、9、12、40 mg/L。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)形式由尿排出,10%随粪便排出,14%从皮肤排泄。

  不良反应:15~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状头痛眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生麻疹、潮红、瘙痒膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

  禁忌:有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。注意事项:(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。(2)原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

  孕妇哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用。

  药物相互作用:本品能增强华法林等抗凝药物的作用。与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。

  药物过量:大剂量可致抽搐。

  贮藏:遮光,密闭保存。

(实习编辑:陈静梅)

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