左炔诺孕酮

　　【历史】　1963年由史密斯（Smith）合成，于1971年上市并用于临床，中国、美国、英国、日本等国药典均已收载。

　　【其他名称】　左旋甲炔诺酮；d-甲炔诺酮；d-Norgestrel。

　　【性状与稳定性】　为白色或类白色结晶粉末；无臭，微苦，溶于氯仿、丙酮，微溶于甲醇，不溶于水。熔点204～212℃。

　　【体内过程】　本品口服在胃肠道吸收迅速，经0.5～2小时血药浓度达高峰，与特异性载体——性激素结合球蛋白（SHBG）结合率为88％。血浆半衰期10～24小时，生物利用度为100％。主要分布于肝、肾、卵巢及子宫，本品多以葡萄糖醛酸盐及硫酸盐形式从尿液和粪便中排出。

　　【药物作用】　本品为炔诺孕酮的异构体，是炔诺孕酮的生物活性有效成分，其活性比炔诺孕酮强1倍，所以其使用剂量可减少一半。

　　本品具有强效孕激素作用，并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失，使卵巢不能排卵。其抗排卵作用较炔诺酮强，同时还能抑制子宫内膜发育、改变宫颈粘液稠度，使精子不易进入官腔，而达到避孕目的。

　　本品与雌激素配伍是目前国内外应用较广泛的短效口服避孕药之一。

　　【适应症状】　本品与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片，用作短效口服避孕药，通过改变剂型可用作多种长效避孕药。

　　【不良反应】　

　　（1）可出现恶心、呕吐、头昏、嗜睡等类似早孕反应及不规则出血；偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加等。

　　（2）可出现突破性出血、闭经。

　　（3）复合片降低高密度脂蛋白作用较明显，而双相片、三相片则影响较小。因为二相片每周期减少本品用量约40％，所以可减少此不良反应发生。

　　（4）抑制乳汁分泌，哺乳期妇女服药后可能乳汁减少，应于产后半年服用。

　　（5）早孕期妇女服后致畸胎及新生儿发生肝肿痛，所以孕妇禁服。

　　（6）长期应用可加重肝、肾功能负担，所以肝、肾病患者忌用。对子宫肌瘤、高血压患者及有肝、肾病史者慎用。

　　【用法与用量】　口服。作为短效口服避孕药：从月经第5日开始服用复方左炔诺孕酮片，一日1片，连续22日，不能间断，最好在晚饭后或临睡时服用。服完后等下次月经第5日继续服药。

　　【限定剂型】　复方制剂。

　　【可供选用的上市制剂】

　　复方左炔诺孕酮滴丸：滴丸剂，北京制药厂生产。每粒含左炔诺孕酮0.15毫克，炔雌醇0.03毫克。口服。

　　毓婷（左炔诺孕酮片）：片剂，北京第三制药厂生产。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服，于房事后72小时内口服1片，隔12小时后再服1片。紧急避孕用，不宜做常规方法。

　　惠婷（左炔诺孕酮片）：片剂，北京中惠制药厂生产。每片含左炔诺孕酮0.75毫克。口服。

　　左炔诺孕酮双相片：片剂，开始11日每片含左炔诺孕酮0.05毫克和炔雌醇0.05毫克；以后10日每片含相应药物0.125毫克和0.05毫克。口服。

　　左炔诺孕酮三相片：片剂，开始6日每片含左炔诺孕酮0.05毫克和炔雌醇0.03毫克；中期5日每片含相应药物0.075毫克和0.04毫克；后期10日每片含相应药物0.125毫克和0.03毫克。口服。

　　以上各制剂均置于暗处、密闭保存。

（实习编辑：莫景云）

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