上世纪50年代红霉素 (属大环内酯类抗生素) 问世后,曾广泛用于临床,但由于红霉素存在诸多不足之处,如抗菌范围较窄、口服吸收不完全、消化道反应明显等原因,其应用日渐减少。

  近年来,随着大环内酯类抗生素的一些新品种问世,扩大了药物的抗菌范围,改善了吸收度,降低了消化道反应,这类药物应用又日益增多,特别是在去年抗“非典”期间,阿奇霉素一度成为紧俏药品。现就当前正在广泛应用的一些品种作一介绍:

  红霉素

  是经典的大环内酯类药物,应用至今已近50年。由于红霉素碱对酸的不稳定性,50年中先后应用不同盐及酯化合物,剂型上先后有微粒型、分散型等普通片与肠溶片等。红霉素经肠道吸收,其碱又对酸不稳定,故红霉素碱普通片口服后血浓度较低,而红霉素硬脂酸盐在胃中破坏较少,在十二指肠水解成红霉素吸收,红霉素酯中依托红霉素 (无味红霉素)在肠道内可迅速而完全吸收。

  现临床上应用的红霉素主要是各种红霉素碱微丸肠溶固体制剂以及其他各种新处方剂型,由于食物可影响红霉素碱的吸收,故应空腹服用。

  阿奇霉素

  是大环内酯家族中的新成员,自“非典”后各种剂型均广泛应用于临床。本品生物利用度不高,仅相当于所给剂量的37%,且食物可影响其吸收,并与剂型有关。食物可使胶囊剂吸收度下降50%,故胶囊剂应在饭前1小时或餐后2小时服用,而应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食。

  克拉霉素

  现主要应用幽门螺杆菌三联疗法,本品生物利用度也仅相当于所给剂量的50%,食物对本品吸收影响与剂型、释放速率及患者年龄有关。因此速释片应空腹服用,缓释片应与食物同服,成人应空腹服用混悬剂,而儿童可将本品混悬剂与食物同服。

  交沙霉素

  其消化道不良反应远低于红霉素,与红霉素相比对酸的稳定性高,故现是门诊应用主要品种。食物可延迟交沙霉素碱吸收,但进食可增加本品丙酸酯的吸收,故本品碱基制剂应空腹服用,丙酸酯制剂可与食物同服,餐中或餐后均可。

  罗红霉素

  由于其抗菌范围与抗菌效应,现临床上用于呼吸道感染,进食减慢吸收速率及降低吸收度,生物利用度下降21%,峰浓下降,达峰时间延迟,但牛奶及奶制品可增加本品生物利用度达15%,故应空腹服用或与牛奶、奶制品同服。

  螺旋霉素

  由于本品吸收不完全,生物利用度偏低,仅为所给剂量35%,故现应用日渐减少。虽本品生物利用度较低,但食物对其吸收无明显影响,故可空腹或进食后服用。

(实习编辑:陈静梅)

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